RASSF1激活剂

常见的 RASSF1 激活剂包括 5-Azacitidine CAS 320-67-2、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Panobinostat CAS 404950-80-7 和 Romidepsin CAS 128517-07-7。

RASSF1 激活剂包括间接影响 RASSF1 功能的化合物。这些激活剂主要通过调节表观遗传机制（包括 DNA 甲基化和组蛋白乙酰化）发挥作用，这些机制是调节基因表达的关键。5-氮杂胞苷、地西他滨、阿扎胞苷和 SGI-110 等化合物是 DNA 甲基转移酶抑制剂。在基因因超甲基化而沉默的细胞中，它们能重新激活 RASSF1 的表达，而这在各种癌症中都很常见。组蛋白去乙酰化酶抑制剂，如 Vorinostat、Panobinostat、Romidepsin、Belinostat、Entinostat、Givinostat、丙戊酸和丁酸钠，可增加组蛋白的乙酰化，使染色质结构更加松弛。这种改变可能会促进 RASSF1 等基因的转录，而在某些病理条件下，这些基因可能会因染色质结构紧凑而下调。

总之，这些 RASSF1 激活剂代表了一系列通过间接影响表观遗传修饰来调节 RASSF1 功能的化合物。通过靶向负责 DNA 甲基化和组蛋白乙酰化的酶，这些化合物可以影响 RASSF1 的表达，从而在 RASSF1 失活的细胞中恢复其抑制肿瘤的功能。它们的作用凸显了表观遗传调控与基因表达之间错综复杂的关系，强调了靶向特定表观遗传机制来调节 RASSF1 等关键肿瘤抑制蛋白活性的重要性。