已发现的 Rad50 化学激活剂是一组不同的化合物,它们可以间接增强 DNA 损伤反应途径,从而提高 Rad50 的活性。这些激活剂通过不同的机制放大信号,而这些信号是招募和激活 MRN 复合物的必要条件,Rad50 是 MRN 复合物的重要组成部分。这些化学物质通过诱导 DNA 损伤本身或调节 DNA 损伤反应的细胞途径来实现这一目的。
依托泊苷、玉米素和白藜芦醇等化合物会诱导 DNA 断裂,从而增强 DDR,这就需要激活 MRN 复合物。其他化合物,如咖啡因和喷托非瑞林(pentoxifylline),会调节激酶活性,进而导致磷酸化和 MRN 复合物的活化。相反,LY294002 和沃特曼宁等化合物可能会通过启动 DDR 途径内的反馈机制来激活 Rad50。N- 乙酰半胱氨酸和烟酰胺分别在改变细胞氧化还原状态和 sirtuin 活性方面发挥作用,这些过程都与 DNA 损伤反应有关。最后,PARP 抑制剂和 HDAC 抑制剂可分别改变 DNA 修复需求和染色质结构,从而影响 Rad50 的招募和激活。总之,这些化学物质通过对 DNA 修复途径的不同影响,为 Rad50 维护基因组完整性的基本功能提供了支持。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇能增强 ATM 信号通路,该通路在 DNA 损伤激活后会导致包括 MRN 复合物成分在内的关键底物磷酸化。因此,ATM 活性的增加会促进 Rad50 在 DNA 双链断裂部位的招募和激活,从而上调 Rad50 在 DNA 修复中的功能。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
氯喹可通过诱导 DNA 双链断裂激活 ATM/ATR 通路。这种激活会导致 MRN 复合物被招募到 DNA 损伤位点,并可能增强 Rad50 在 DNA 修复过程中的作用。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | ¥361.00 ¥1918.00 ¥4344.00 | 63 | |
依托泊苷可稳定DNA拓扑异构酶II复合物并诱导DNA断裂,从而激活DNA损伤修复(DDR)。这种激活需要MRN复合物的参与,从而间接刺激Rad50在DNA损伤检测和信号传导方面的功能。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
众所周知,咖啡因会影响ATM和ATR激酶。通过改变其活性,咖啡因可以调节下游DDR蛋白的磷酸化状态,从而可能增强包括Rad50在内的MRN复合体的招募和激活,以应对DNA损伤。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
己酮可可碱可通过影响磷酸二酯酶的活性来放大对DNA损伤的反应,从而增加ATM和ATR信号,并促进Rad50通过MRN复合物激活。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
虽然被称为PI3K抑制剂,但wortmannin也可以通过反馈机制,通过过度激活某些信号通路来影响DDR。这种活性可能会导致在DNA修复过程中Rad50的招募和激活增强。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是另一种PI3K抑制剂,可通过复杂的反馈回路调节DDR通路,间接激活Rad50,从而提高对DNA损伤的敏感度,并可能增强MRN复合体的活性。 | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | ¥372.00 ¥824.00 ¥2990.00 ¥1264.00 | 34 | |
N- 乙酰半胱氨酸作为一种抗氧化剂,可以影响细胞的氧化还原状态,从而调节与 DDR 相关的信号通路。氧化还原状态的改变会影响 DNA 修复酶的活性,并可能通过影响 Rad50 在 MRN 复合物中的相互作用而增强其功能。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥485.00 ¥733.00 ¥2256.00 ¥9195.00 | 6 | |
烟酰胺是维生素 B3 的一种形式,可以调节 sirtuin 的活性,而 sirtuin 又参与了 DDR。通过影响 sirtuin 的活性,烟酰胺有可能通过 MRN 复合物增强 Rad50 在 DNA 修复中的作用。 |