Rad GTPase 抑制因子
常见的 Rad GTPase 抑制剂包括但不限于 NSC 23766 CAS 733767-34-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。
Rad GTPase 抑制剂是一种专门的化学制剂，用于选择性地阻碍 Rad GTPase 酶的活性，Rad GTPase 酶是单体 G 蛋白 Ras 超家族中的一员。Rad GTPase 参与了细胞内信号网络的复杂调控，这些网络控制着细胞生长、细胞骨架组织和细胞周期等多种细胞功能。这些蛋白就像分子开关一样，在活跃的 GTP 结合态和不活跃的 GDP 结合态之间循环。这些状态之间的转换是控制下游信号通路的重要过程。Rad GTPase 抑制剂通过稳定无活性的 GDP 结合态或阻止 GDP 与 GTP 的交换，从而使 Rad GTPase 保持在持续的无活性状态。这种抑制作用会影响 Rad GTPase 的构象状态，进而影响它与下游效应物相互作用的能力，从而有效地调节它所参与的信号级联。
发现和开发 Rad GTPase 抑制剂需要深入了解支撑 Rad GTPase 功能的分子机制，包括核苷酸结合域的知识以及与激活和失活相关的构象变化。抑制剂的设计通常是模仿核苷酸的结构或结合到 GTPase 的特定区域，如开关 I 或开关 II 区域，这些区域对酶的构象动态至关重要。我们采用了高通量筛选、合理药物设计和计算建模等先进技术来确定能与 Rad GTPase 有效相互作用的分子。一旦确定了潜在的抑制剂，通常会通过一系列化学修饰对其进行优化，以提高其效力、选择性以及与目标酶相互作用的能力。然后对这些化合物进行一系列生化检测，以评估它们对 Rad GTPase 的抑制活性、结合亲和力和特异性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
NSC23766 可破坏 Rac1 GTPase 与其特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）Trio 和 Tiam1 之间的相互作用，从而通过调节 Rho 家族中的相关 GTPase 间接影响 Rad GTPase 信号，从而可能改变 Rad 介导的细胞效应。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种强效的磷酸肌酸 3- 激酶（PI3Ks）抑制剂，可通过改变 PI3K/AKT 通路间接影响 Rad GTPase 的活性，PI3K/AKT 通路是一种信号级联，可通过对细胞增殖和存活信号的下游影响来调节各种 GTPase。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK）的抑制剂，ROCK 可调节肌动蛋白细胞骨架和细胞运动，通过影响 Rad GTPase 所参与的下游信号通路间接影响 Rad GTPase。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是参与 MAPK/ERK 通路的丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）的抑制剂。抑制 MEK 可改变调控细胞生长和分化的 MAPK/ERK 通路的信号动态，从而间接影响 Rad GTPase 的功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂，可通过调节细胞对压力和细胞因子的反应间接影响Rad GTPase信号传导，因为p38 MAPK参与与GTPase介导的信号传导网络交叉的信号传导通路。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁是一种强效PI3K抑制剂，可通过调节PI3K/AKT信号通路间接影响Rad GTPase，从而影响与Rad GTPase活性相关的各种细胞过程，包括生长和存活。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö6976是一种强效蛋白激酶C（PKC）抑制剂，可通过影响PKC介导的信号通路间接影响Rad GTPase，从而改变与Rad GTPase位于同一通路中的蛋白质的磷酸化状态和活性。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
ZCL278是一种Cdc42 GTP酶抑制剂，可阻断Cdc42与其GEF的结合，从而阻碍Cdc42的激活。作为Rho家族GTP酶的一部分，它可间接影响细胞内的信号平衡，从而可能影响Rad GTP酶信号通路。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂，可通过影响JNK信号通路间接影响Rad GTP酶活性，该信号通路与Rad GTP酶调节的通路可能存在交叉作用，涉及应激反应、细胞凋亡和细胞因子产生。 | ||||||