Rad GTPase激活剂

常见的 Rad GTPase 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、三环锡 A CAS 58880-19-6、氢化可的松 CAS 50-23-7 和维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）。

Rad GTPase 激活剂是为特异性增强 Rad GTPase 活性而开发的化合物，Rad GTPase 是 Ras 超家族 GTPase 的一个独特组别。Rad GTPase 在控制各种细胞过程（如血管平滑肌张力、胰岛素信号传导和心肌功能）的信号转导途径中发挥着关键作用。这些 GTP 酶就像一个分子开关，在活性 GTP 结合态和非活性 GDP 结合态之间循环。Rad GTPase 激活剂的功能是促进 GDP 结合型向 GTP 结合型转化，从而开启 GTPase，刺激其与下游信号伙伴的相互作用。激活过程通常包括促进 GDP 从 GTP 酶中释放、增加酶对 GTP 的亲和力或稳定与 GTP 结合的活性构象。这些激活剂是阐明 Rad GTPase 生理作用和从分子水平了解其作用机制的重要工具。

开发 Rad GTPase 激活剂需要详细了解蛋白质的结构和核苷酸结合动力学。研究人员通常结合使用结构生物学、计算化学和药物化学技术来设计能有效靶向和激活 Rad GTPases 的分子。结构分析（通常通过 X 射线晶体学或核磁共振光谱）可提供 GTPase 的三维视图，从而确定潜在的结合位点并合理设计激活剂。这些激活剂可模仿 GTP 酶的天然配体，或与异构位点结合，从而诱导构象变化，促进 GTP 结合。设计过程是反复进行的，从高通量筛选中得到的初始结果需要经过优化，以提高其特异性和效力。然后采用生化试验来评估这些化合物促进 Rad GTPase 上 GTP 负载的能力及其激活 GTPase 的功效。