PSMD8激活剂

常见的PSMD8激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米CAS 179324-69 -7、卡非佐米（Carfilzomib）CAS 868540-17-4、伊沙佐米（Ixazomib）CAS 1072833-77-2和奥普佐米（Oprozomib）CAS 935888-69-0。

PSMD8 属于一类被称为蛋白酶体抑制剂的化合物，它们的共同功能是阻碍蛋白酶体降解蛋白质的能力。蛋白酶体是一种复杂的细胞机器，负责分解和回收被标记为销毁的蛋白质。当蛋白酶体抑制剂（如 MG-132、硼替佐米（Bortezomib）、卡非佐米（Carfilzomib）、MLN2238、奥泊佐米（Oprozomib）、马利佐米（Marizomib）、乳胞素（Lactacystin）、环霉素（Epoxomicin）、地兰佐米（Delanzomib）、伊沙佐米（Ixazomib）和柳氮磺胺 A）干扰这一过程时，就会导致多泛素化蛋白质在细胞内积累。这种积累会向细胞发出信号，使其通过尝试恢复蛋白质降解与合成的平衡来进行适应。

作为一种补偿机制，细胞可能会增加蛋白酶体亚基的产量。PSMD8 作为蛋白酶体的一个调节亚基，是在这种情况下被上调激活的成分之一。硼替佐米（又名 Velcade）等化合物对蛋白酶体功能的抑制会促使细胞增强蛋白酶体亚基（包括 PSMD8）的表达。这是细胞对降解途径受阻的直接反应，目的是维持蛋白质的平衡。同样，卡非佐米（Carfilzomib）和乳胱抑素（Lactacystin）等不可逆蛋白酶体抑制剂与蛋白酶体结合并破坏其活性，从而引发 PSMD8 的增加，以抵消受损的蛋白质清除。这些化学激活剂作用的一致主题是，细胞通过上调蛋白酶体亚基（包括 PSMD8）来维持蛋白稳态，以补偿受损的蛋白水解功能。