Presenilin 2 激活剂是一组对生化或细胞途径有不同影响的化合物,这些途径最终会导致 Presenilin 2 的功能激活。这些激活剂可以提高细胞内的 cAMP 水平,激活 PKA 和 PKC 等蛋白激酶,或抑制 PP2A 等磷酸酶,所有这些都是提高 Presenilin 2 活性的步骤。例如,Forskolin、db-cAMP、异丙肾上腺素、Sp-cAMP、Rolipram、Cilostamide 和 Ro 20-1724 都能通过直接激活腺苷酸环化酶、模拟 cAMP 或抑制 cAMP 降解磷酸二酯酶来提高细胞内的 cAMP 水平。另一方面,PMA 和 Staurosporine 这两种化合物通过激活 PKC(另一种已知能使 Presenilin 2 磷酸化并激活的激酶)发挥作用。 最后,EGCG、冈田酸和萼氨甲通过抑制 PP2A(一种能使 Presenilin 2 去磷酸化的磷酸酶)间接增强 Presenilin 2 的活性。因此,这些激活剂虽然作用机制不同,但最终都会导致相同的结果--激活 Presenilin 2。
几种 Presenilin 2 激活剂通过影响细胞内的 cAMP 水平发挥作用。cAMP 的增加会导致蛋白激酶 A(PKA)被激活,从而使 Presenilin 2 磷酸化,从而增强其功能。例如,佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂,可增加 cAMP 的产生。二丁酰-cAMP(db-cAMP)和 Sp-cAMP 是 cAMP 类似物,可增加细胞内的 cAMP 水平。β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素也能增加 cAMP 水平。Rolipram、Cilostamide 和 Ro 20-1724 是磷酸二酯酶抑制剂,可防止 cAMP 降解,从而增加细胞内的 cAMP 含量。另一类激活剂通过蛋白质磷酸化发挥作用。PMA 和 Staurosporine 是蛋白激酶 C(PKC)的强效激活剂,PKC 可使 Presenilin 2 磷酸化,从而激活 Presenilin 2。相反,EGCG、冈田酸和萼氨甲是蛋白磷酸酶 2A(PP2A)的抑制剂,PP2A 是一种能使 Presenilin 2 去磷酸化的蛋白质。通过抑制 PP2A,这些化合物能确保更高水平的磷酸化和活性 Presenilin 2。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂,可导致 cAMP 水平升高。增加的 cAMP 可刺激 PKA,使 Presenilin 2 磷酸化并激活,从而增强其活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG 可抑制蛋白磷酸酶 2A(PP2A)的活性,PP2A 是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,可使 Presenilin 2 去磷酸化。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸是 PP2A 的另一种强效抑制剂。与 EGCG 类似,它对 PP2A 的抑制作用会导致磷酸化和活性的 Presenilin 2 水平升高。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC),后者可磷酸化并激活 Presenilin 2。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
db-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物。与佛司可林类似,它能提高细胞内的 cAMP 水平,从而激活 PKA,随后磷酸化并激活 Presenilin 2。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂,可提高细胞内的 cAMP 水平。这反过来又会激活 PKA,导致 Presenilin 2 的磷酸化和活化。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
Sp-cAMP 是一种细胞渗透性、PKA 选择性 cAMP 类似物。它直接刺激 PKA,导致 Presenilin 2 的磷酸化和激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑能抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4),阻止 cAMP 的降解。由此导致的 cAMP 水平升高会激活 PKA,而 PKA 会使 Presenilin 2 磷酸化并激活 Presenilin 2。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的 PKC 激活剂。它对 PKC 的激活会导致 Presenilin 2 的磷酸化和激活。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
萼萼甲是 PP2A 的强效抑制剂,与 EGCG 和冈田酸相似。通过抑制 PP2A,Calyculin A 可提高磷酸化和活性 Presenilin 2 的水平。 |