PR 抑制因子

常见的 PR 抑制剂包括但不限于米非司酮 CAS 84371-65-3、他莫昔芬 CAS 10540-29-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、枸橼酸托瑞米芬 CAS 89778-27-8 和雷洛昔芬 CAS 84449-90-1。

孕酮受体，通常表示为PR或PGR（孕酮受体基因），是核受体家族中的一员，属于细胞内受体。作为一种转录因子，PR与孕酮结合，孕酮是一种在月经周期、妊娠和胚胎发生中起重要作用的类固醇激素。结合后，受体会发生构象变化，使其能够调节细胞中特定基因的表达。鉴于孕酮在各种生理过程中扮演的重要角色，其受体PR的正常功能和调节对于维持细胞和系统的稳态至关重要。

PR（PGR）抑制剂是一类专门设计用于调节孕酮受体活性的分子。这些化合物可以阻止孕酮与其受体结合，或在结合后改变受体的功能。在机制上，PR抑制剂可以通过多种方式起作用。有些可能直接干扰配体结合域，阻止孕酮与PR结合。另一些可能影响受体二聚化的能力，这是其转录活性的重要步骤，或者它们可能阻碍PR与其他对其功能至关重要的共调节蛋白之间的相互作用。此外，一些抑制剂可能会阻止PR所需的翻译后修饰，如磷酸化，这对其活性至关重要。