PPC Synthetase 抑制因子
常见的 PPC 合成酶抑制剂包括但不限于甲氨蝶呤 CAS 59-05-2、氨蝶啶 CAS 54-62-6、培美曲塞二钠 CAS 150399-23-8、氟尿嘧啶 CAS 51-21-8 和 6-巯基嘌呤 CAS 50-44-2。
磷酸核糖焦磷酸合成酶（PPCS）的化学抑制剂可通过各种生化机制产生抑制作用，主要是通过影响该酶功能所需的底物的可用性。甲氨蝶呤和氨蝶呤作为叶酸类似物，会干扰二氢叶酸还原酶（DHFR），这是一种维持四氢叶酸池的关键酶。该池对嘌呤核苷酸的合成至关重要，而嘌呤核苷酸是 PPCS 的底物。因此，PPCS 的活性会因底物不足而降低。同样，培美曲塞通过抑制包括 DHFR 在内的几种叶酸依赖性酶，导致嘌呤核苷酸减少，间接影响 PPCS 的活性。
接着是嘌呤类似物，6-巯基嘌呤及其原药硫唑嘌呤在代谢活化后会与核酸结合，并通过反馈抑制作用破坏嘌呤的合成。这种干扰会导致作为 PPCS 底物的嘌呤核苷酸池减少，从而降低其活性。霉酚酸酯和利巴韦林都以单磷酸肌苷脱氢酶（IMPDH）为靶标，该酶参与鸟嘌呤核苷酸的合成。通过抑制 IMPDH，这些药物会消耗鸟嘌呤核苷酸，限制 PPCS 的底物供应，从而削弱其功能。羟基脲采用不同的方法，以核糖核苷酸还原酶为靶点，导致脱氧核苷酸库减少，而脱氧核苷酸也是 PPCS 的底物，从而间接抑制了该酶。最后，氯法拉滨和氟达拉滨等核苷类似物会被磷酸化成活性形式，从而抑制 DNA 聚合酶和核糖核苷酸还原酶，导致脱氧核苷酸库减少。同样，克拉利宾也会被磷酸化并结合到 DNA 中，这可能会减少核苷酸底物的可用性，从而抑制 PPCS。所有这些制剂通过各自不同的生化途径，都会产生一个共同的结果：通过减少 PPCS 酶活性所需的核苷酸底物池，对其进行功能性抑制。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
甲氨蝶呤会竞争叶酸的结合，抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），导致四氢叶酸减少，进而导致嘌呤核苷酸合成减少。由于 PPCS 的活性需要嘌呤核苷酸，甲氨蝶呤抑制嘌呤核苷酸的合成会导致 PPCS 的功能性抑制。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | ¥1151.00 | 1 | |
氨蝶呤与甲氨蝶呤类似，是一种叶酸类似物，可抑制 DHFR，导致嘌呤核苷酸合成减少。由于嘌呤核苷酸是 PPCS 活性所需的底物，氨甲蝶呤抑制嘌呤核苷酸的合成会导致 PPCS 功能下降。 | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | ¥1501.00 | 5 | |
培美曲塞抑制几种依赖叶酸的酶，包括 DHFR。通过减少四氢叶酸的供应，培美曲塞间接抑制了嘌呤核苷酸的合成，而嘌呤核苷酸是 PPCS 的重要底物。这就导致了对 PPCS 的功能性抑制。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
5- 氟尿嘧啶会代谢为 5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-单磷酸（FdUMP），后者会抑制胸苷酸合成酶，从而消耗胸苷三磷酸（dTTP）。缺乏 dTTP 会导致脱氧核苷酸池失衡，从而破坏 PPCS 功能所需的核苷酸底物平衡，间接抑制 PPCS。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1151.00 | ||
6-巯基嘌呤是一种嘌呤类似物，可被掺入 DNA 和 RNA 中，通过反馈抑制作用抑制嘌呤的合成。嘌呤核苷酸是嘌呤核糖体功能所必需的，6-巯基嘌呤可减少嘌呤核苷酸的供应，从而间接导致嘌呤核糖体功能抑制。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥2245.00 ¥1952.00 ¥3858.00 ¥5585.00 ¥7785.00 | 1 | |
硫唑嘌呤是6-巯基嘌呤的前药，因此，通过其代谢产物，它可以抑制嘌呤合成，减少PPCS活性所需的嘌呤核苷酸的可用性。这会导致PPCS的功能抑制。 | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | ¥406.00 ¥1207.00 | 1 | |
霉酚酸酯抑制肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH），导致鸟嘌呤核苷酸减少。由于鸟嘌呤核苷酸是PPCS活性所必需的，霉酚酸酯导致其耗竭，从而抑制PPCS的功能。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
利巴韦林是一种鸟苷类似物，可抑制IMPDH，从而减少鸟苷核苷酸的合成。鸟苷核苷酸的减少会限制PPCS的底物可用性，从而阻碍PPCS的功能，导致其功能受到抑制。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥857.00 ¥2877.00 | 18 | |
羟基脲抑制核糖核苷酸还原酶，导致脱氧核糖核苷酸池减少。由于PPCS需要特定的脱氧核糖核苷酸才能发挥作用，羟基脲减少其合成会间接抑制PPCS的功能。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
氯法拉滨是一种核苷类似物，可抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶。通过减少脱氧核苷酸库和干扰 DNA 合成，氯法拉滨可通过破坏其酶功能所需的核苷酸底物的可用性来间接抑制 PPCS。 | ||||||