PP2A-Aα 抑制因子

常见的PP2A-Aα抑制剂包括但不限于Cantharidin CAS 56-25-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Fostriecin CAS 87860-39-7、LB-100 CAS 1632032-53-1和Calyculin A CAS 101932-71-2。

PP2A-Aα抑制剂属于一类特殊化合物，能够有效靶向并调节蛋白磷酸酶2A（PP2A）的功能，特别是通过其Aα亚基。PP2A广泛存在于细胞中，作为丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，在细胞信号转导和调控通路中发挥着不可或缺的作用。PP2A的Aα亚基起着关键作用，它就像一个关键的支架，协调活性全酶复合物的组装，并协调其与各种调节和靶向成分的相互作用。从功能上讲，PP2A-Aα抑制剂通过破坏这种调节作用来发挥作用，从而改变酶有效去磷酸化关键底物并积极参与重要细胞过程的能力。

PP2A-Aα抑制剂独特的结构组成凸显了其选择性结合PP2A酶Aα亚基的能力。这种结合相互作用通过一系列化学机制表现出来，例如氢键、疏水相互作用和静电作用。这些抑制剂结合后，酶活性位点内的构象变化最终导致催化活性和底物识别发生重大改变。因此，PP2A-Aα抑制剂的影响会层层传递，影响一系列细胞功能，包括基因表达调控、细胞周期进展、细胞凋亡以及细胞骨架的动态重组。因此，这类抑制剂是细致探索PP2A复杂调控网络及其在维持细胞平衡方面深远影响的不可或缺的工具。