PKLR抑制剂是一类多样化的化合物,通过各种直接和间接的机制影响PKLR酶的活性。PKLR作为糖酵解中的关键酶,对于将磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸至关重要。因此,PKLR抑制剂在改变这一代谢途径方面起着重要作用,对细胞的能量生产有着深远的影响。
直接抑制剂如丙氨酸和苯丙氨酸通过变构作用起效,它们结合在酶的活性位点以外的部位,导致酶结构的改变和活性的降低。这些抑制剂与PKLR的底物竞争或以某种方式与酶相互作用,降低其对底物的亲和力。同样,长链脂肪酸通过变构机制抑制PKLR,反映了碳水化合物和脂质代谢之间的复杂平衡。
间接抑制剂如索拉非尼、舒尼替尼和厄洛替尼,主要作为酪氨酸激酶抑制剂,通过调节细胞信号通路影响PKLR活性。这些抑制剂通过作用于各种激酶,改变信号级联反应,从而间接影响PKLR活性。雷帕霉素作为mTOR抑制剂,以及二甲双胍,主要作为激活剂,在某些条件下也可以作为抑制剂,展示了调控细胞代谢的复杂网络。像AICAR和2-脱氧葡萄糖这样的化合物通过操纵细胞能量平衡和糖酵解影响PKLR活性。AICAR激活AMPK,细胞中的关键能量传感器,这可能导致PKLR的抑制,突显了能量状态与代谢途径调控之间的联系。2-脱氧葡萄糖通过模拟葡萄糖,扰乱正常的糖酵解过程,导致PKLR的抑制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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L-Alanine | 56-41-7 | sc-396825 sc-396825A sc-396825B sc-396825C | 1 g 100 g 500 g 1 kg | ¥350.00 ¥1128.00 ¥4851.00 ¥8349.00 | ||
与磷酸烯醇丙酮酸竞争,成为 PKLR 的异构抑制剂。 | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | ¥1264.00 ¥5156.00 ¥7660.00 | 1 | |
通过与其底物竞争,对 PKLR 产生异体抑制作用。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
酪氨酸激酶抑制剂,通过改变细胞信号传导间接影响 PKLR 的活性。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
酪氨酸激酶抑制剂,可能会通过细胞信号通路间接影响 PKLR 的活性。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
表皮生长因子受体抑制剂可通过改变细胞信号传导间接影响 PKLR 的活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
mTOR 抑制剂,通过影响细胞生长和新陈代谢间接影响 PKLR 的活性。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | ¥225.00 ¥474.00 ¥699.00 ¥1726.00 ¥2877.00 ¥5641.00 ¥338.00 | 37 | |
虽然主要是一种激活剂,但在某些情况下可能会通过改变 AMPK 和胰岛素信号来抑制 PKLR。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
激活 AMPK,它可以通过影响细胞能量平衡来抑制 PKLR。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
模拟葡萄糖,可能会通过破坏正常的糖酵解过程来抑制 PKLR。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
降低胆固醇,但可能会通过影响脂质代谢和能量产生间接抑制 PKLR。 |