PIG-M 抑制因子
常见的PIG-M抑制剂包括但不限于Manumycin A CAS 52665-74-4、Tipifarnib CAS 192185-72-1、Lonafarnib CAS 193275-84-2、无水唑来膦酸CAS 118072-93-8和阿仑膦酸CAS 66376-36-1。
PIG-M 的化学抑制剂主要通过破坏称为法尼酰化的重要翻译后修饰过程来发挥作用。Manumycin A、Tipifarnib 和 Lonafarnib 是直接针对法尼基转移酶的抑制剂。法尼基团有助于 PIG-M 与细胞膜结合，这对其活性至关重要。这些化学物质对法尼基转移酶的抑制作用阻止了 PIG-M 的法尼基化，导致其定位错误，进而丧失功能。唑来膦酸 Zoledronic acid、阿仑膦酸 Alendronate、伊班膦酸 Ibandronate、利塞膦酸 Risedronate 和帕米膦酸 Pamidronate 也以类似但更间接的方式抑制焦磷酸法尼酯合成酶（FPPS）。FPPS 是法尼酰化途径的上游酶，可产生法尼酰焦磷酸，这是法尼酰化反应的底物。抑制 FPPS 会导致焦磷酸法尼基耗竭，从而降低 PIG-M 的法尼基化和功能。
奈拉替尼（Neratinib）、达沙替尼（Dasatinib）、伦伐替尼（Lenvatinib）和索拉非尼（Sorafenib）是另一种激酶抑制剂，它们可以通过抑制参与 PIG-M 下游信号通路的激酶来阻碍 PIG-M 的活性。虽然这些化学物质不会直接干扰法尼酰化过程，但它们会破坏 PIG-M 在细胞内发挥作用所必需的信号机制。通过抑制这些激酶，这些化学物质会影响 PIG-M 正常运作所需的信号传递途径。尽管 PIG-M 与这些激酶之间的确切分子相互作用并不是这些化学物质的直接靶标，但这导致了对 PIG-M 活性的全面抑制。达沙替尼的广谱活性和索拉非尼（Sorafenib）的多靶点方法尤其表明，参与 PIG-M 相关途径的多个激酶可以受到抑制，从而降低 PIG-M 的功能活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
甘露霉素 A 是法尼基转移酶的选择性抑制剂，法尼基转移酶是包括 PIG-M 在内的许多蛋白质翻译后修饰的关键酶。通过抑制法尼基转移酶，Manumycin A 阻止了 PIG-M 正常定位和发挥功能所需的法尼基化，从而导致其功能受到抑制。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
Tipifarnib是另一种法尼基转移酶抑制剂，可干扰PIG-M正常运作所需的法尼基化过程。通过阻断这种翻译后修饰，Tipifarnib可破坏PIG-M的定位和活性。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | ¥1952.00 ¥2640.00 | ||
Lonafarnib是一种法尼基转移酶抑制剂，可阻止PIG-M等蛋白质的法尼基化。因此，PIG-M无法正常结合细胞膜，从而抑制其生物学活性。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
唑来膦酸是一种双膦酸盐，可抑制法尼基焦磷酸合成酶（FPPS），该酶是法尼基转移酶的上游酶。通过抑制FPPS，法尼基焦磷酸的生成减少，从而间接抑制PIG-M的法尼基化，进而抑制其功能。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | ¥1523.00 | 2 | |
阿仑膦酸钠是另一种双膦酸盐，其作用靶点是法尼基焦磷酸合酶，从而减少法尼基的可用性，而法尼基是蛋白质（如PIG-M）的法尼基化及其后续活性所必需的。 | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | ¥3272.00 | ||
伊班膦酸属于双膦酸盐类，通过抑制法尼基焦磷酸合成酶发挥作用。抑制该酶可减少PIG-M的法尼基化作用和膜结合，从而降低其功能活性。 | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1015.00 ¥2369.00 ¥4231.00 ¥8349.00 ¥13820.00 | 4 | |
Neratinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，虽然主要用于靶向HER2，但理论上可以抑制参与PIG-M功能所需下游信号传导通路的PIG-M相关激酶，从而抑制PIG-M的功能。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂，可抑制参与 PIG-M 发挥作用的信号通路的激酶。通过抑制这些激酶，达沙替尼可能会损害 PIG-M 功能所需的信号传导。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥2008.00 ¥7311.00 ¥18694.00 | 3 | |
Lenvatinib是一种多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR），而VEGFR可能是涉及PIG-M的信号传导通路的一部分。因此，抑制这些受体可能会间接抑制PIG-M的功能。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种针对多种受体的激酶抑制剂，可能包括参与PIG-M信号传导的受体。抑制这些信号通路可能会破坏PIG-M在细胞中的功能。 | ||||||