PI 3-kinase p55γ 抑制因子
常见的 PI 3- 激酶 p55γ 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PI-103 CAS 371935-74-9、CAL-101 CAS 870281-82-6 和 BKM120 CAS 944396-07-0。
PI 3-激酶抑制剂虽然不专门针对p55γ调节亚基，但其主要作用是抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI 3-激酶）的活性。PI 3-激酶是一类参与多种细胞功能的酶，包括细胞生长、增殖、分化、运动、生存和细胞内运输。p55γ亚基是IA类PI 3-激酶的调节亚基之一，其他调节亚基还包括p85调节亚基和p110催化亚基。这些抑制剂主要靶向PI 3-激酶的p110催化亚基的ATP结合位点，这对于其激酶活性至关重要。通过与该位点结合，这些抑制剂阻止ATP与激酶相互作用，从而抑制其磷酸化磷脂酰肌醇底物的能力。这一作用有效地下调了PI 3-激酶/AKT信号通路，而该通路在多种癌症中常常过度激活。
这些抑制剂在特异性和选择性上有所不同。一些抑制剂，如LY294002和Wortmannin，是广谱的，影响多种PI 3-激酶的同工酶。另一些抑制剂，如Idelalisib和Copanlisib，则更具选择性，主要靶向p110催化亚基的特定同工酶。这些抑制剂的开发是为了应对PI 3-激酶信号通路失调在疾病，特别是肿瘤学中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种广谱PI 3-激酶抑制剂，可影响多种异构体，包括与p55γ相关的p110催化亚基。它与这些激酶的ATP结合位点结合，从而抑制其活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是一种强效、不可逆的PI 3-激酶抑制剂，可影响多种异构体，包括与p55γ相关的异构体。它与激酶结构域中的特定残基共价结合，抑制其活性。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | ¥361.00 ¥1444.00 | 3 | |
PI-103 是 PI 3-kinase 和 mTOR 的双重抑制剂，会影响与 p55γ 相关的 PI 3-kinase 活性。它以这些激酶的 ATP 结合域为靶点。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2132.00 | 4 | |
虽然 CAL-101 主要针对 PI 3-kinase 的 p110δ 异构体，但它也可能对涉及 p55γ 的复合物产生脱靶效应。它通过与 ATP 结合位点结合来抑制激酶活性。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1952.00 ¥2595.00 ¥3103.00 ¥3746.00 | 9 | |
BKM120又称布帕利西，是一种泛I类PI 3-激酶抑制剂，可影响各种异构体，包括与p55γ相关的异构体。它能竞争性地抑制激酶的 ATP 结合位点。 | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | ¥6216.00 | ||
BAY 80-6946是一种泛PI 3-激酶抑制剂，对p110α和δ亚型具有主要活性，并可能影响p55γ相关复合物。它通过与ATP结合域结合来抑制激酶活性。 | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | ¥3509.00 | ||
Duvelisib 主要针对 PI 3-kinase 的 p110δ 和 γ 异构体，并可能间接影响 p55γ 相关复合物。它通过在激酶结构域与 ATP 竞争而发挥作用。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | ||
GSK2126458 是 PI 3-kinase 和 mTOR 的双重抑制剂，可能影响 p55γ 相关 PI 3-kinase 的活性。它与这些激酶的 ATP 结合位点结合。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 可抑制 I 类 PI 3- 激酶的活性，并可能影响 p55γ 相关复合物。它通过与激酶的 ATP 结合域结合发挥作用。 | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥4321.00 ¥6600.00 ¥8349.00 ¥13189.00 ¥55304.00 ¥103636.00 | 2 | |
BYL719 能特异性抑制 PI 3-kinase 的 p110α 异构体，但也可能间接影响 p55γ 相关激酶的活性。它靶向 ATP 结合位点。 | ||||||