PI3 激酶 p110β 抑制剂属于一类独特的小分子化合物,旨在选择性地靶向和抑制被称为 p110β 的磷酸肌酸 3 激酶(PI3K)同工酶的活性。PI3K 酶家族在细胞信号通路中发挥着至关重要的作用,尤其是在细胞生长、存活、增殖和新陈代谢过程中。在 PI3K 的不同异构体中,p110β 主要在某些细胞类型中表达,包括某些免疫细胞和各种组织,它在这些细胞类型中参与特定的信号级联。这些抑制剂经过精心研制,可与 p110β 异构体的催化位点结合,从而破坏其酶活性和随后的下游信号转导事件。
从化学角度看,PI3 激酶 p110β 抑制剂具有结构多样性,其特点是具有各种支架和功能基团,能与酶活性位点内的关键残基相互作用。这些抑制剂对 p110β 同工酶具有高选择性,目的是避免对 PI3K 的其他同工酶产生意外影响。通过特异性靶向 p110β,这些抑制剂有可能调节与该异构体活性相关的细胞过程和通路,从而对细胞迁移、免疫反应和代谢调节产生影响。通过基于结构的药物设计和广泛的优化,研究人员开发出了一系列 PI3 激酶 p110β 抑制剂,每种抑制剂都具有独特的化学特征,有助于提高它们的结合亲和力、选择性和药代动力学特性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002是PI 3-激酶p110 beta的选择性抑制剂,其特点是能够干扰该酶的脂质激酶功能。它与关键的氨基酸残基发生特定的氢键和疏水相互作用,导致构象转变,从而阻碍底物结合。该化合物表现出竞争性抑制动力学,能够有效调节与细胞生长和代谢相关的信号级联。其独特的结合特性凸显了它在调节细胞过程方面的作用。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 是 PI 3-kinase p110 beta 的强效抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 通路具有双重作用。它与酶的活性位点形成特异性相互作用,稳定非生产性构象,从而破坏催化活性。该化合物具有独特的结合亲和力,可影响涉及细胞增殖和存活的下游信号网络。它的动力学特性揭示了对酶活性的细微调节,突出了它在细胞调控中的作用。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 是一种 PI 3-kinase p110 beta 选择性抑制剂,其特点是能够通过与 ATP 结合位点的竞争性结合破坏脂质激酶的活性。这种相互作用改变了酶的构象动力学,导致磷脂酰肌醇 3,4,5- 三磷酸酯生成减少。该化合物表现出独特的反应动力学,可影响磷酸化级联反应,调节对生长和新陈代谢至关重要的细胞信号通路。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 是一种 PI 3-kinase p110 beta 的强效抑制剂,它具有选择性结合亲和力,能改变酶的活性位点构象。这种化合物能有效干扰脂质激酶的催化活性,从而降低关键信号脂质的水平。其独特的相互作用特征可影响下游信号级联,对细胞的存活和增殖等过程产生影响,同时还具有调节酶活性的独特动力学特性。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941是一种选择性PI 3-激酶p110 beta抑制剂,其特点是能够破坏酶的二聚体化并改变其结构动力学。这种化合物具有独特的结合机制,能够稳定非活性构象,有效减少底物接触。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制模式,影响下游靶标的磷酸化,调节细胞代谢和生长途径。GDC-0941的特异性凸显了其在微调PI 3-激酶信号传导中的作用。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 是 PI 3-kinase p110 beta 的强效抑制剂,其特点是能够选择性地与酶的活性位点结合,导致构象转变,从而阻碍催化活性。这种化合物能与关键残基发生独特的相互作用,增强结合亲和力并改变酶的动力学参数。通过调节磷酸化级联,GSK2126458 巧妙地影响了细胞信号网络,展示了它在调节代谢途径方面的特异性。 | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
GDC-0980 是一种 PI 3-kinase p110 beta 的选择性抑制剂,其独特的结合动力学可将酶稳定在非活性构象中。该化合物与关键氨基酸残基的相互作用特征明显,从而增强了其特异性和有效性。通过破坏脂质激酶的活性,GDC-0980 能有效改变下游信号通路,通过调节磷酸肌醇水平影响细胞的生长和存活等过程。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor IV | sc-221562 sc-221562A sc-221562B | 1 mg 100 mg 20 mg | $30.00 $200.00 $50.00 | |||
DNA-PK Inhibitor IV 是 PI 3-kinase p110 beta 的选择性抑制剂,它能破坏酶的催化活性,因而具有独特的作用机制。这种化合物与特定的分子相互作用,阻止底物结合,从而调节关键信号分子的磷酸化。它的动力学特性揭示了一种竞争性抑制模式,通过改变磷酸肌酸的合成和代谢途径来影响细胞反应和代谢途径。 | ||||||
PI 3-Kα Inhibitor IV | sc-222170 | 5 mg | $219.00 | 2 | ||
PI 3-Kα Inhibitor IV是一种选择性抑制剂,作用于PI 3-激酶p110 beta异构体,其特点是能够改变酶构象并破坏脂激酶活性。这种化合物具有独特的结合亲和力,能够参与关键相互作用,稳定酶的非活性形式。其动力学特征表明这是一种非竞争性抑制机制,通过调节磷脂酰肌醇代谢影响下游信号级联,并影响细胞生长和存活途径。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor III | 404009-40-1 | sc-203928 | 1 mg | $190.00 | ||
DNA-PK 抑制剂 III 是一种 PI 3-kinase p110 beta 异构体的选择性抑制剂,以其调节激酶结构域内蛋白质与蛋白质之间相互作用的独特能力而闻名。该化合物具有独特的结合模式,能稳定酶的非活性构象,有效阻碍其催化活性。其动力学行为表明它具有混合抑制模式,可影响细胞信号网络,并影响参与细胞反应的关键底物的磷酸化。 |