PI 3-kinase C2γ激活剂

常见的 PI 3- 激酶 C2γ 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、异诺霉素 CAS 56092-82-1、磷脂酰-L-丝氨酸 CAS 51446-62-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

PI 3-激酶 C2γ 激活剂是一组化合物，它们通过在各种信号通路中发挥作用来增强这种特定激酶的功能活性。胰岛素通过其受体介导的信号级联，间接促进了 PI 3-kinase C2γ 的活性，启动了激酶功能所必需的下游事件。表皮生长因子（EGF）的存在同样也会通过与表皮生长因子受体结合而增强 PI 3-kinase C2γ 的活性，进而激活涉及该激酶的信号级联。异诺霉素可通过提高细胞内钙水平激活钙依赖性信号机制，从而间接增强 PI 3-kinase C2γ 的活性。磷脂酸作为一种脂质信使，可通过促进膜招募直接刺激 PI 3- 激酶 C2γ。鸟嘌呤核苷酸交换因子 Son of Sevenless（SOS）可激活 Ras，触发包括 PI 3-kinase C2γ 在内的信号级联，从而增强其活性。

此外，膜结合磷脂（如磷脂酰丝氨酸和 PIP2）的存在可分别通过改变膜结合和提供底物直接影响 PI 3- 激酶 C2γ。PDK1 还能通过其在 PI3K-Akt 通路中的作用间接增强激酶的活性，而 PI 3-kinase C2γ 则在该通路的上游发挥作用。使用 PLC 抑制剂 U73122 可能会增加 PIP2 的供应，间接增强 PI 3-kinase C2γ 的活性。相反，LY294002 和 Wortmannin 等 PI3K 抑制剂通过抑制 I 类 PI3K，可能会无意中使细胞反应转向有利于 II 类 PI3K（如 PI 3-kinase C2γ）。最后，锌离子作为细胞内调节剂，有可能影响 PI 3-kinase C2γ 的活性，从而完善了间接但有效地增强这种激酶在细胞信号传导中活性的激活剂谱系。