PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase) 抑制因子
常见的PHD（肽基-脯氨酸4-双加氧酶）抑制剂包括但不限于IOX2 CAS 931398-72-0、N-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-6-苯基-3-(吡啶-2-基)-1,2,4-三嗪-5- 胺，CAS 1357171-62-0，A-803467，CAS 944261-79-4，JNJ 26854165，CAS 881202-45-5，BAY 85-3934，CAS 1154028-82-6。
肽基-脯氨酸4-双加氧酶（PHD）抑制剂是一类与脯氨酸羟化酶（尤其是催化蛋白质中脯氨酸残基羟化的酶）发生特异性相互作用的分子。脯氨酸羟化酶是双加氧酶，这意味着它们需要分子氧、铁（Fe2+）和2-氧代戊二酸作为辅助因子来执行羟化反应。脯氨酸残基的羟基化通常以特定方式在缺氧诱导因子（HIF）和胶原蛋白等底物中发生。该反应形成4-羟基脯氨酸，这是一种重要的翻译后修饰，会影响目标蛋白的稳定性、结构和功能。PHD抑制剂通过阻断这些酶的催化活性来发挥作用，通常是通过在活性位点发生竞争性或变构相互作用，从而阻止脯氨酸残基的羟基化。PHD的抑制作用可稳定非羟基化形式的目标蛋白，从而对细胞过程产生广泛影响。PHD是2-氧代戊二酸依赖性双加氧酶家族的一部分，其活性与细胞内的氧传感通路密切相关。通过调节HIF等蛋白质的羟基化状态，PHD抑制剂会影响基因表达和蛋白质降解的关键生化通路。此外，这些抑制剂还可以通过干扰双加氧酶依赖性反应来改变氧化应激、细胞代谢和铁稳态的平衡。细胞内铁和氧的调节，特别是在不断变化的环境条件下，凸显了PHD抑制剂在生物系统内相互作用的复杂性。因此，PHD抑制剂是研究控制蛋白质羟基化和细胞对氧气可用性的反应的复杂分子机制的重要工具。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 是 PHD1 的强效选择性抑制剂，能阻断其活性。 | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
ML228 可通过抑制 PHD1 的活性激活 HIF 信号。 | ||||||
A-803467 | 944261-79-4 | sc-201068 sc-201068B sc-201068A | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $184.00 $342.00 | 1 | |
AKB-4924 是一种选择性 PHD 抑制剂，可稳定 HIF-1α。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
FG-2216 是 PHDs 的抑制剂，能提高 HIF-1α 蛋白水平。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
BAY 85-3934 或 Molidustat 可抑制 PHD 酶，导致 HIF-1α 稳定。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
L-Mimosine 是一种铁螯合剂和氨基酸类似物，它可以通过剥夺必要的辅助因子（如铁）来抑制 HIF PHD 酶，可能会影响 PHD3。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol 是一种醌甲内酯三萜类化合物，已被证明可抑制 HIF-1α 降解，并有可能通过调节蛋白酶体降解途径间接抑制 PHD3。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetomin 破坏了 HIF-1α 和 p300/CBP 之间的相互作用，有可能通过改变 HIF-1α 的转录物活性间接影响 HIF PHD3。 | ||||||