Date published: 2025-9-6

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A-803467 (CAS 944261-79-4)

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应用:
A-803467 是一种钠通道蛋白抑制剂
CAS号码:
944261-79-4
纯度:
98%
分子量:
357.8
分子式:
C19H16ClNO4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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A-803467是一种强效且选择性的抑制剂,针对TTX抵抗性电压门控钠离子通道Na⁺ CP type X α (Nav 1.8),这个通道主要在感觉神经元中表达。该抑制剂能选择性地作用于NaV1.8通道,有效地阻断其活性,其半抑制浓度为8 nM。该化合物能特定地阻碍河豚毒素抗性电流,相较于人类的NaV1.2、NaV1.3、NaV1.5以及NaV1.7通道,显示出超过100倍的选择性。


A-803467 (CAS 944261-79-4) 参考文献

  1. A-803467 是一种强效的选择性 Nav1.8 钠通道阻断剂,可减轻大鼠的神经性和炎症性疼痛。  |  Jarvis, MF., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8520-5. PMID: 17483457
  2. 一种选择性 Nav1.8 钠通道阻滞剂 A-803467 [5-(4-氯苯基-N-(3,5-二甲氧基苯基)呋喃-2-甲酰胺]可减轻神经病理性大鼠的脊髓神经元活动。  |  McGaraughty, S., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 1204-11. PMID: 18089840
  3. 选择性 Nav1.8 阻断剂 A-803467 和选择性 TRPV1 拮抗剂在大鼠炎症性和神经病理性疼痛模型中的相加抗痛觉效应。  |  Joshi, SK., et al. 2009. J Pain. 10: 306-15. PMID: 19070548
  4. 人类和大鼠 NaV1.8 通道的功能和药理学特性  |  Browne, LE., et al. 2009. Neuropharmacology. 56: 905-14. PMID: 19371587
  5. A-803467 对心脏 Nav1.5 通道的影响  |  Han, Z., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 754: 52-60. PMID: 25701724
  6. A-803467是一种抗河豚毒素的钠通道阻滞剂,可在体外和体内调节ABCG2介导的MDR。  |  Anreddy, N., et al. 2015. Oncotarget. 6: 39276-91. PMID: 26515463
  7. 动态负重是测量小鼠腹痛的非反射性方法。  |  Laux-Biehlmann, A., et al. 2016. Eur J Pain. 20: 742-52. PMID: 26684879
  8. 神经元 Nav1.8 通道是预防急性心房颤动的新治疗靶点  |  Chen, X., et al. 2016. J Am Heart Assoc. 5: PMID: 27806967
  9. 在犬模型中,阻断左星状神经节的 Nav1.8 通道可抑制急性缺血诱发的室性心律失常。  |  Yu, L., et al. 2017. Sci Rep. 7: 534. PMID: 28373696
  10. 电压门控钠通道 NaV1.8 阻断剂 A-803467 可抑制豚鼠咳嗽。  |  Brozmanova, M., et al. 2019. Respir Physiol Neurobiol. 270: 103267. PMID: 31398537
  11. 非病变心房和心室心肌细胞中缺乏功能性 Nav1.8 通道  |  Casini, S., et al. 2019. Cardiovasc Drugs Ther. 33: 649-660. PMID: 31916131
  12. 阻断 NaV1.8 会增加急性心肌梗死期间室性心律失常的易感性  |  Qi, B., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 708279. PMID: 34409080
  13. 人类 Nav1.8 高电压激活和亚型特异性抑制的结构基础  |  Huang, X., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2208211119. PMID: 35858452

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A-803467, 10 mg

sc-201068
10 mg
RMB982.00

A-803467, 25 mg

sc-201068B
25 mg
RMB2076.00

A-803467, 50 mg

sc-201068A
50 mg
RMB3858.00