过氧化物酶体6抑制剂是一种化合物,专门针对过氧化物酶体6(Pex6)蛋白的功能进行干预,而该蛋白是过氧化物酶体生物发生和维持的关键因素。过氧化物酶体是负责多种代谢过程的重要细胞器,包括通过β-氧化分解脂肪酸以及通过过氧化氢酶活性解毒过氧化氢。Pex6是一种ATP酶,属于AAA(与多种细胞活动相关的ATP酶)蛋白家族,在过氧化物酶体基质蛋白的导入中起着关键作用。Pex6与另一种AAA蛋白Pex1结合形成复合物,驱动ATP依赖性Pex5回收,后者是一种参与识别基质蛋白并将其运送到过氧化物酶体的受体。因此,过氧化物酶6抑制剂的作用在于它们能够破坏这种ATP驱动的过程,导致过氧化物酶体蛋白质导入缺陷,并损害过氧化物酶体的功能。过氧化物酶6抑制剂的分子设计通常围绕这些化合物与Pex6的ATP酶域的相互作用进行。这些抑制剂被设计为阻断ATP结合或干扰Pex1-Pex6复合物功能所需的构象变化。从结构上看,它们通常模拟ATP底物或作为竞争性抑制剂,有效阻止Pex6的酶活性。Pex6的抑制会导致Pex5回收失败,从而导致Pex5在过氧化物酶体膜内积聚,并影响基质蛋白正常进入过氧化物酶体。这种破坏对过氧化物酶体的代谢能力产生了深远的影响,因为脂质代谢和解毒所必需的过氧化物酶体酶无法再有效地导入,导致细胞水平代谢状态的改变。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼可能通过靶向参与细胞信号传导的多种激酶,从而破坏支持PEX6表达的细胞环境,从而减弱PEX6的表达。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米可通过抑制蛋白酶体导致PEX6表达减少,从而导致蛋白质积累,引发细胞应激反应。 |