PDZ-RhoGEF激活剂
常见的 PDZ-RhoGEF 激活剂包括但不限于 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、CCG-1423 CAS 285986-88-1、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5 和 Rhosin CAS 1173671-63-0。
PDZ-RhoGEF 激活剂是一组间接刺激 PDZ-RhoGEF 活性的化合物，PDZ-RhoGEF 是一种参与 Rho GTPase 信号转导和肌动蛋白细胞骨架调节的蛋白质。这些激活剂并不直接与 PDZ-RhoGEF 发生作用，而是通过调节与 PDZ-RhoGEF 功能相关的关键成分和途径来发挥其作用。这类激活剂的特点是多样性，包括各种 ROCK、Rac1、Cdc42 和其他参与 Rho GTPase 信号转导和细胞骨架动力学的分子的抑制剂。这些化合物通过改变 Rho GTPase 信号的平衡和动态来间接激活 PDZ-RhoGEF，这是 PDZ-RhoGEF 在细胞中发挥调节作用的核心。
这些抑制剂的作用机制复杂而多面，反映出 PDZ-RhoGEF 在其中运作的信号网络错综复杂。例如，Y-27632 和 Fasudil 等 ROCK 抑制剂通过影响下游 Rho GTPase 信号转导来调节肌动蛋白细胞骨架，从而可能影响 PDZ-RhoGEF 的活性。同样，Rac1（如 NSC23766 和 EHT 1864）和 Cdc42（如 ML141 和 CASIN）的抑制剂以 Rho GTPase 家族的特定成员为靶点，从而影响整个信号网络并间接调节 PDZ-RhoGEF 的活性。其他化合物，如 Rhosin 和 ITX3，作用于 Rho GTPase 与其 GEF 之间的相互作用，进一步证明了调节 PDZ-RhoGEF 活性的方法多种多样。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
作为一种 ROCK 抑制剂，Y-27632 可通过抑制 ROCK 使肌动蛋白细胞骨架松弛，而 ROCK 可通过改变 Rho GTPase 信号间接激活 PDZ-RhoGEF，PDZ-RhoGEF 也参与了这一途径。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
CCG-1423 可抑制 RhoA 介导的基因转录物。这种抑制作用可能会改变细胞环境，从而通过调节 Rho GTPase 信号通路间接激活 PDZ-RhoGEF。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
NSC23766 可抑制 Rho GTPase 家族成员 Rac1。通过抑制 Rac1，它可以影响 Rho GTPase 信号平衡，从而可能导致 PDZ-RhoGEF 的激活。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141 是一种 Cdc42 抑制剂。抑制 Cdc42（另一种 Rho GTPase）会影响整个 Rho GTPase 信号的平衡，从而可能导致 PDZ-RhoGEF 的间接激活。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | ¥6262.00 | ||
Rhosin是RhoA与GEF结合的直接抑制剂。通过抑制这种相互作用，Rhosin可以调节下游信号传导，并可能通过改变Rho GTP酶的动态来间接激活PDZ-RhoGEF。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9838.00 | 12 | |
EHT 1864 是一种 Rac1 抑制剂。它对 Rac1 的作用可通过调节 Rho GTPase 信号网络间接影响 PDZ-RhoGEF 的活性。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | ¥5190.00 | 1 | |
CASIN 可抑制 Cdc42。这种抑制作用会影响细胞的细胞骨架动力学和 Rho GTPase 信号通路，从而可能导致 PDZ-RhoGEF 的间接激活。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
ITX3是Trio的一种特异性抑制剂，Trio是Rac1和RhoG的一种鸟嘌呤核苷酸交换因子。通过抑制Trio，ITX3可以调节Rho GTP酶信号传导，从而间接激活PDZ-RhoGEF。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥203.00 ¥361.00 ¥959.00 ¥1862.00 ¥2798.00 ¥5483.00 ¥10267.00 | 5 | |
Fasudil是一种ROCK抑制剂。与Y-27632类似，它通过抑制ROCK来调节Rho GTPase信号传导，从而可能通过改变细胞骨架动力学来间接激活PDZ-RhoGEF。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
SMIFH2 可抑制甲形蛋白介导的肌动蛋白组装。由于甲形蛋白是 Rho GTP 酶的下游效应物，抑制它们会改变细胞骨架动力学，并间接影响 PDZ-RhoGEF 的活性。 | ||||||