PDE6H 抑制因子

常见的PDE6H抑制剂包括但不限于Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4、Vardenafil CAS 224785-90-4、Tadal CAS 171596-29-5、IBMX CAS 28822-58-4和西洛他唑CAS 73963-72-1。

PDE6H 抑制剂包括一组通过各种机制间接调节磷酸二酯酶 6 抑制性γ亚基活性的化合物。这些化合物不是 PDE6H 的直接拮抗剂，而是通过作用于其他磷酸二酯酶同工型或相关信号通路来影响该酶的活性。大多数此类化合物的主要作用涉及抑制与 PDE6 关系密切的 PDE5。西地那非、伐地那非和他达拉非等化合物因其对 PDE5 的强效抑制作用而闻名，但由于这两种酶的结构相似，它们也能对 PDE6 产生作用。这会导致 PDE6 活性降低，进而影响 PDE6H 亚基。

此外，广谱 PDE 抑制剂（如 IBMX 和茶碱）可降低多种 PDE（包括 PDE6）的活性，从而影响 PDE6H。这些化合物没有选择性，而是通过提高细胞内 cGMP 或 cAMP 的水平来抑制 PDE 的活性，而 cGMP 或 cAMP 是各种 PDE 的底物。其他化学物质，如西洛他唑、双嘧达莫、阿那格雷和米力农，主要针对 PDE3，但其抑制作用可延伸至 PDE6，影响作为较大 PDE6 复合物一部分的 PDE6H。这些化合物对 PDE6H 的影响是其对其他 PDE 同工酶和相关细胞内信号级联的主要药理作用的延伸。这些化合物间接调节 PDE6H 活性的能力来自于它们扰乱感光细胞中环核苷酸水平平衡的能力，而感光细胞正是 PDE6H 功能的运行环境。