PDE6H激活剂
常见的PDE6H激活剂包括但不限于维甲酸（CAS 302-79-4）、佛司可林（CAS 66575-29-9）、伐地那非（CAS 224785-90-4）、异丙肾上腺素盐酸盐（CAS 51-30-9）和咖啡因（CAS 58-08-2）。
PDE6H 激活剂是能与 PDE6H 蛋白相互作用的化合物，PDE6H 蛋白是磷酸二酯酶家族，特别是 6 型磷酸二酯酶（PDE6）的一个亚基。磷酸二酯酶是一组种类繁多的酶，通过水解环状核苷酸（如环状单磷酸腺苷（cAMP）和环状单磷酸鸟苷（cGMP））在细胞信号传导中发挥关键作用。H 亚基（PDE6H）与主要存在于视网膜感光细胞中的 PDE6 酶有关，参与光传导级联。这一过程是将光转换为电信号的关键，也是视觉的基本机制。因此，PDE6H 激活剂可以通过调节 H 亚基来影响 PDE6 酶的活性。
PDE6H 激活剂与 PDE6H 亚基之间的化学作用具有高度特异性，涉及精确的分子识别和结合。这些激活剂通常具有结构特征，使其能够进入 PDE6H 亚基的活性位点或调节位点，将酶稳定在活性构象中或改变其与其他蛋白质亚基和调节分子的相互作用。PDE6H 激活剂发挥作用的确切机制可能因激活剂分子的结构及其对 PDE6H 亚基的亲和力而异。设计 PDE6H 激活剂通常需要详细了解蛋白质的结构及其与环状核苷酸相互作用的动态性质。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸可能通过激活与视网膜基因启动子结合的维甲酸受体，刺激视锥中的转录物，从而上调 PDE6H。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可能通过 cAMP 依赖性蛋白激酶 A 刺激 PDE6H 的表达，而 cAMP 依赖性蛋白激酶 A 可使转录因子磷酸化，从而上调 PDE6H。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非可通过抑制 PDE5 来增强 PDE6H 的生成，从而提高 cGMP 水平，并可能引发 PDE6H 的代偿性上调。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素可通过激活腺苷酸环化酶上调 PDE6H，从而增加 cAMP 并刺激 PDE6H 的转录。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因可能通过非选择性地抑制磷酸二酯酶来上调 PDE6H，增加 cAMP 和 cGMP，从而刺激 PDE6H 的转录物。 | ||||||