PDE2A激活剂
常见的 PDE2A 激活剂包括但不限于咖啡因 CAS 58-08-2、罗利普仑 CAS 61413-54-5、长春西汀 CAS 42971-09-5、依诺西酮 CAS 77671-31-9 和米力农 CAS 78415-72-2。
PDE2A 激活剂是一组通过复杂的信号通路对磷酸二酯酶 PDE2A 发挥激活作用的化合物。咖啡因是一种直接激活剂，它通过抑制 PDE3 来调节 cAMP 信号通路，从而导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 水平的升高会激活 PDE2A，从而形成一个正反馈回路，增强其对 cAMP 的水解活性，这就是直接激活机制。除了直接激活剂外，文泊西汀等化合物还通过 cGMP 信号途径间接发挥作用。通过抑制 PDE1，长春西汀可防止 cGMP 分解，导致 PKG 活性增加，从而激活 PDE2A。这种间接激活是通过 cGMP/PKG 途径进行的，突出了不同环核苷酸信号途径在调节 PDE2A 活性方面错综复杂的相互作用。
此外，间接激活剂法舒地尔通过 ROCK 信号通路调节 PDE2A。抑制 ROCK 会破坏下游信号事件，影响调节 PDE2A 表达的磷酸化级联。这种间接激活发生在转录水平，Fasudil 会干扰参与 PDE2A 基因表达的转录因子的激活，导致 mRNA 水平升高，进而上调 PDE2A 蛋白的表达。这些例子说明了 PDE2A 激活剂所采用的多种机制，凸显了 PDE2A 调控的复杂性。对这些化学激活剂的共同了解有助于深入理解支配 PDE2A 表达的错综复杂的调控网络。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因可通过调节 cAMP 信号途径直接激活 PDE2A。咖啡因作为磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 水平的升高反过来又会激活 PDE2A，促进其对 cAMP 的水解活性，从而形成一个正反馈回路，增强 PDE2A 的激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram通过抑制PDE4直接激活PDE2A，从而增加cAMP水平。PDE4和PDE2A共享底物cAMP，通过Rolipram抑制PDE4可防止cAMP降解，间接促进PDE2A的激活。这是通过竞争cAMP实现的，其中PDE4活性降低导致cAMP对PDE2A的可用性增加，从而增强其水解活性和整体激活。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀通过影响cGMP信号通路，作为PDE2A的间接激活剂。作为磷酸二酯酶抑制剂，长春西汀可抑制PDE1，防止cGMP分解。cGMP水平升高可提高PKG活性，从而激活PDE2A。这种间接激活是通过cGMP/PKG途径实现的，其中长春西汀介导的PDE1抑制可增强PDE2A的激活并调节cAMP水平。 | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | ¥2042.00 ¥8213.00 | 1 | |
依诺昔酮通过抑制 PDE3 直接激活 PDE2A。通过抑制 PDE3，依诺昔酮可防止 cAMP 分解，从而导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 水平的升高反过来又会激活 PDE2A，促进其对 cAMP 的水解活性，从而形成一个正反馈回路，增强 PDE2A 的激活。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农通过抑制 PDE3 直接激活 PDE2A。通过抑制 PDE3，米力农可防止 cAMP 分解，导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 水平升高会激活 PDE2A，促进其对 cAMP 的水解活性，从而形成一个正反馈回路，增强 PDE2A 的激活。 | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
Piclamilast 可通过抑制 PDE4 直接激活 PDE2A。通过抑制 PDE4，Piclamilast 可防止 cAMP 分解，从而导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 水平升高会激活 PDE2A，促进其对 cAMP 的水解活性，从而形成一个正反馈回路，增强 PDE2A 的激活。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | ¥2414.00 | 1 | |
伊布司特通过抑制 PDE4 直接激活 PDE2A。通过抑制 PDE4，伊布司特能防止 cAMP 分解，从而导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 水平的升高会激活 PDE2A，促进其对 cAMP 的水解活性，从而形成一个正反馈回路，增强 PDE2A 的激活。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特通过抑制PDE5直接激活PDE2A。通过抑制PDE5，扎普利那斯特可防止cGMP分解，从而增加细胞内cGMP水平。cGMP水平升高可激活PKG，进而激活PDE2A。这种直接激活是通过cGMP/PKG途径发生的，其中Zaprinast介导的PDE5抑制导致PDE2A激活增强和cAMP水平调节。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥936.00 | 6 | |
茶碱通过抑制PDE3直接激活PDE2A。通过抑制PDE3，茶碱可防止cAMP分解，从而增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高可激活PDE2A，促进其对cAMP的水解活性，从而形成正反馈回路，增强PDE2A的激活。这种直接激活是通过抑制PDE3实现的，使PDE2A能够对cAMP水平发挥调节作用。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
AICAR 可通过 AMPK 信号途径间接激活 PDE2A。激活 AMPK 后，AICAR 会导致 mTORC1（已知的 PDE2A 表达负调控因子）受到抑制。这种间接激活发生在翻译水平，mTORC1 活性的降低会导致 PDE2A 蛋白合成和稳定性的增强，最终促进其表达和激活。 | ||||||