PDE1C激活剂

常见的 PDE1C 激活剂包括但不限于 EHNA 盐酸盐 CAS 51350-19-7、Zardaverine CAS 101975-10-4、PD 116,948 CAS 102146-07-6、KW 2449 CAS 1000669-72-6 和 Tadalafil CAS 171596-29-5。

磷酸二酯酶 1C (PDE1C) 激活剂包括一系列化合物，其主要特点是能够抑制 PDE1C 的酶活性，从而间接激活该蛋白。PDE1C 是一种将环状核苷酸（特别是环状单磷酸腺苷（cAMP）和环状单磷酸鸟苷（cGMP））水解为非活性形式的酶。抑制 PDE1C 会导致细胞内这些环核苷酸的含量增加，从而产生各种生理效应。

所列化合物（包括长春西汀、SCH 51866 和 IC224）体现了 PDE1C 激活剂的不同结构和来源。其中一些（如长春西汀）是天然化合物的合成衍生物，而另一些则是完全合成的分子，旨在以 PDE1C 为靶点，具有高度的特异性和效力。这些激活剂的功效在于它们能够与 PDE1C 的活性位点结合，从而阻止 cAMP 和 cGMP 的水解。这将导致一连串的细胞内事件，包括激活蛋白激酶 A（PKA）和蛋白激酶 G（PKG），它们是细胞信号通路中的关键角色。此外，一些主要被称为 PDE5 抑制剂的化合物，如他达拉非（Tadalafil）和西地那非（Sildenafil），也会与 PDE1C 产生交叉反应。随着研究的不断深入，这些化合物的特异性、有效性和安全性是重点关注的领域，目的是最大限度地提高疗效。