Date published: 2025-9-6

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PD 116,948 (CAS 102146-07-6)

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备用名:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
应用:
PD 116,948 是一种非常有效的选择性腺苷 A1-R 拮抗剂
CAS号码:
102146-07-6
纯度:
≥98%
分子量:
304.4
分子式:
C16H24N4O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

PD 116,948 是一种黄嘌呤衍生物,是一种非常有效的选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。在离体大鼠心脏中通过 A1 受体表现出负的促时差活性,并通过 A2 受体产生血管扩张作用。研究表明,它能阻断从亚锥体神经元记录到的腺苷抑制的兴奋性突触后电流(EPSC)。还观察到该产品可抑制小鼠破骨细胞的形成,并刺激通常与囊性纤维化有关的 delta F508 基因型细胞的 Cl- 外流。


PD 116,948 (CAS 102146-07-6) 参考文献

  1. 腺苷能在很大程度上抑制大鼠大脑皮层突触体中谷氨酸的外吞,而不影响 Ca2+ 的流入。  |  Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
  2. 腺苷 A1 受体与对 3-硝基丙酸诱导的小鼠癫痫模型有效的药物的抗惊厥潜力。  |  Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
  3. 异氟醚预处理可降低谷氨酸受体过度激活诱发的大鼠小脑切片普肯耶神经元损伤。  |  Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
  4. 腺苷 A1 受体拮抗剂可减弱碳酸酐酶抑制剂对大鼠尿钾排泄的影响,但不会减弱肾血流动力学效应。  |  Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
  5. 腺苷 A1 受体可在突触前调节对亚锥体神经元的兴奋性突触输入。  |  Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
  6. 腺苷 A1 受体(A1Rs)在破骨细胞的形成和功能中起着至关重要的作用。  |  Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
  7. 腺苷 A(1)受体颉颃作用对大鼠胰岛分泌胰岛素的影响  |  Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
  8. 腺苷 A1 受体拮抗剂 DPCPX 通过 ERK/JNK 通路抑制肾细胞癌的肿瘤进展  |  Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
  9. PD 116,948,一种高选择性 A1 腺苷受体颉颃物。  |  Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
  10. 新型非黄嘌呤 A2A 腺苷受体拮抗剂放射配体 [3H]-SCH 58261 与大鼠纹状体膜的结合。  |  Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
  11. 腺苷释放介导氰化物诱导的 CA1 神经元活动抑制  |  Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
  12. 8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤和其他黄嘌呤与囊性纤维化跨膜传导调节因子的野生型和 delta F508 第一个核苷酸结合折叠(NBF-1)结构域的结合存在差异。  |  Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
  13. 用反义寡聚脱氧核苷酸处理大鼠大脑中的γ-氨基丁酸A受体γ-2亚基后,苯并二氮杂卓的结合减少,而对γ-氨基丁酸的结合影响很小。  |  Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706

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PD 116,948, 25 mg

sc-200115
25 mg
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PD 116,948, 100 mg

sc-200115A
100 mg
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