PCDHB激活剂

常见的 PCDHB 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和 Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5。

PCDHB 的化学激活剂参与了一系列生化信号通路，这些信号通路汇聚在蛋白质的磷酸化状态和功能激活上。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是一个酶家族，对各种细胞过程的功能至关重要，包括通过磷酸化激活 PCDHB 等蛋白质。异诺米霉素通过增加细胞内的钙含量，激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMK），众所周知，CaMK 也会将与 PCDHB 类似的底物磷酸化，从而导致其活化。佛司可林能提高细胞内 cAMP 的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 是另一种能将磷酸基团转移到 PCDHB 上的激酶，它能触发 PCDHB 的活化状态。同样，8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP 等 cAMP 类似物也会直接刺激 PKA，促进 PCDHB 的磷酸化和随后的活化。

冈田酸和萼氨甲通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 发挥作用，继续激酶活化的主题。对这些磷酸酶的抑制阻止了它们去除 PCDHB 上的磷酸基团，从而使蛋白质保持活化状态。Anisomycin 可激活 JNK 和 p38 MAP 激酶通路；这些激酶可磷酸化和激活许多蛋白质，包括那些与 PCDHB 具有相同特征的蛋白质。西地那非和扎普瑞那司抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5)，导致 cGMP 水平升高并激活蛋白激酶 G (PKG)，进而使 PCDHB 磷酸化，导致其被激活。Thapsigargin 可通过阻断内质网中的 Ca2+ ATP 酶来提高细胞内的钙含量，由此导致的细胞内 Ca2+ 含量增加可激活能使 PCDHB 发生磷酸化和活化的激酶。最后，罗氟司特会抑制 PDE4，从而导致 cAMP 水平升高，随后激活 PKA，最终导致 PCDHB 的磷酸化和活化。这些化学物质通过对不同激酶或磷酸酶的特定作用，确保 PCDHB 激活所需的磷酸化状态。