PC-1激活剂
常见的 PC-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。
PC-1激活剂是指能够激活聚胞素-1（PC-1）的化学物质，PC-1是一种参与细胞粘附、细胞-细胞/基质相互作用和机械感觉等多种细胞过程的蛋白质。PC-1 的活化在很大程度上受磷酸化和去磷酸化事件的调控，而磷酸化和去磷酸化事件可受各种细胞信号通路的影响。福斯可林、IBMX、罗利普仑、肾上腺素和异丙肾上腺素等化合物可通过提高细胞内 cAMP 水平激活 PC-1，从而导致 PKA 的激活。PKA 是一种激酶，可以磷酸化并激活 PC-1，从而调节其功能。西地那非的作用方式类似，但它能提高细胞内 cGMP 水平，从而激活 PKG，PKG 是另一种能磷酸化和激活 PC-1 的激酶。缬沙坦和维拉帕米可通过降低细胞内钙水平来激活 PC-1。低血钙可降低钙调磷酸酶的活性，而钙调磷酸酶可使 PC-1 去磷酸化和失活。因此，通过降低钙调磷酸酶的活性，这些化合物会导致 PC-1 的去磷酸化作用减弱和活化作用增强。
雷帕霉素和二甲双胍可通过调节 mTOR 途径激活 PC-1。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可减少 S6K1 的磷酸化，从而提高 IRS1 的活性。这导致 PI3K 活性和 PIP3 水平升高，激活 Akt，使其磷酸化并激活 PC-1。二甲双胍的作用类似，但它能提高 AMPK 的活性，导致 TSC2 磷酸化和活化，进而下调 mTOR 的活性。最后，LY294002 和吡格列酮可通过调节 PIP3 水平来激活 PC-1。LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，它能降低 PIP3 水平并提高 PTEN 活性，从而降低 Akt 活性，进而使 PC-1 去磷酸化并被激活。吡格列酮通过激活 PPARγ 增加了 PTEN 的表达，从而产生类似的效果。这组被称为 PC-1 激活剂的化学物质包括一系列不同的化合物，它们通过调节不同的细胞途径来影响磷酸化状态，进而激活 PC-1。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
蕨麻是一种腺苷酸环化酶激活剂。它能增加环磷酸腺苷（cAMP）的产生，从而诱导 PKA（蛋白激酶 A）的活化。PKA 磷酸化并激活 PC-1。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂。通过抑制磷酸二酯酶，IBMX 可增加细胞内的 cAMP 浓度，从而激活 PKA，随后磷酸化并激活 PC-1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗立普兰是一种选择性磷酸二酯酶-4抑制剂。它可以增加细胞内cAMP浓度，从而激活PKA，并随后磷酸化并激活PC-1。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素是一种肾上腺素受体激动剂。通过激活肾上腺素受体，肾上腺素可以增加细胞内cAMP水平，从而激活PKA，并随后激活PC-1的磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂。它能提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA，继而磷酸化和激活 PC-1。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥440.00 ¥1015.00 ¥1354.00 | 4 | |
缬沙坦是血管紧张素 II 受体拮抗剂。通过阻断血管紧张素 II 受体，缬沙坦可降低细胞内钙含量，从而降低钙调素的活性。钙调素活性降低可导致 PC-1 的去磷酸化减少和活化增加。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂。通过阻断钙通道，维拉帕米可以降低细胞内钙离子浓度，从而降低钙调神经磷酸酶的活性，并减少PC-1的去磷酸化，增加其活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂。通过抑制 mTOR，雷帕霉素可减少 S6K1 的磷酸化，从而降低对胰岛素受体底物 1（IRS1）的抑制。IRS1 活性的增加会导致 PI3K 活性的增加，从而导致 PIP3 水平的增加，进而激活 Akt。Akt 可以磷酸化并激活 PC-1。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥869.00 | 2 | |
二甲双胍能提高 AMPK 的活性。AMPK 可磷酸化并激活 TSC2，导致 mTOR 活性降低。mTOR 活性降低可导致 S6K1 磷酸化减少和 IRS1 活性增加，从而导致 PI3K 活性增加、PIP3 水平上升以及随后的 Akt 激活。Akt 可以磷酸化并激活 PC-1。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂。通过抑制PI3K，LY294002可以降低PIP3水平并提高PTEN活性。PTEN活性的提高可以进一步降低PIP3水平，从而降低Akt活性并随后使PC-1去磷酸化并激活。 | ||||||