PATE-G激活剂

常见的 PATE-G 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

PATE-G 的化学激活剂可以调动各种细胞机制来启动其激活。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，腺苷酸环化酶是一种催化 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP）的酶。细胞内 cAMP 水平的增加会导致 PATE-G 被 cAMP 依赖性蛋白激酶激活，后者会将磷酸基团转移到目标蛋白质上的特定苏氨酸或丝氨酸残基上。另一种化学物质--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 可使多种细胞蛋白磷酸化。PKC 的磷酸化过程可能会直接激活 PATE-G 或改变其与其他蛋白质的相互作用，从而影响其活性。同样，异诺霉素通过增加细胞内的钙含量发挥作用，而钙含量可激活钙依赖性激酶，进而磷酸化和激活 PATE-G。

调节细胞内离子浓度和激酶活性的化学物质也会影响 PATE-G 的活化。BAY K8644 直接作用于 L 型钙通道，导致钙离子流入增加，进而激活钙依赖性激酶，使 PATE-G 磷酸化。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca²⁺-ATP 酶 (SERCA)，导致钙从内质网释放，从而引发一系列事件，最终使 PATE-G 发生磷酸化和活化。欧阿巴因通过抑制 Na⁺/K⁺-ATP 酶，可诱导信号级联，导致 PATE-G 激活。吡啶硫酮锌能提高细胞内锌的含量，这与激活多种能使 PATE-G 磷酸化的激酶有关。维拉啶通过激活电压门控钠通道，可改变细胞的兴奋性和下游信号通路，从而可能导致 PATE-G 激活。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，从而可能通过磷酸化激活 PATE-G。最后，H-89、冈田酸和萼霉素 A 等化学物质虽然是激酶或磷酸酶的抑制剂，但也会导致细胞的代偿反应，激活参与 PATE-G 磷酸化的激酶，从而促进其活化。这些复杂的生化相互作用凸显了化学激活剂调节 PATE-G 活性的多种机制。