PARP-10 抑制剂这一化学类别由针对 PARP 家族各种成员的小分子组成,这些小分子可能会间接影响 PARP-10 的功能。这些抑制剂的共同点是能够与 PARP 酶的催化结构域结合,而催化结构域对于 PARP 酶的酶活性至关重要,包括将 ADP 核糖单位转移到靶蛋白上。抑制该结构域可抑制蛋白质修饰自身和其他蛋白质的能力,这是 DNA 修复和信号传导等过程中的关键步骤。
Olaparib、Veliparib、Niraparib、Rucaparib和Talazoparib等化合物因其对PARP1和PARP2具有较高的选择性而闻名,但由于PARP结构域的保守性,它们也会对其他PARP家族成员产生影响。这些抑制剂通过模拟 NAD+ 的烟酰胺部分并与催化位点结合,从而阻止催化所需的构象变化。3-aminobenzamide (3AB) 和 PJ34 等其他化学物质的选择性较弱,可能会通过广泛针对 PARP 酶活性来影响 PARP-10。NU1025 和 AG14361 虽然对 PARP1 的选择性更强,但考虑到 PARP 蛋白催化结构域内的结构相似性,可能会对 PARP-10 产生脱靶效应。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
一种 PARP 家族抑制剂,可通过阻断 PARP 家族共有的 PARP 结构域来抑制 PARP-10 的酶活性。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥3046.00 ¥8033.00 | 3 | |
另一种 PARP 抑制剂,可与 PARP 酶的催化位点结合,可能会影响 PARP-10。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | ¥1692.00 | ||
PARP1 和 PARP2 的选择性抑制剂,由于结构相似,可能会对 PARP-10 产生脱靶效应。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | ¥1692.00 | ||
PARP1 和 PARP2 的强效抑制剂,可通过靶向 ADP 核糖基转移酶结构域抑制 PARP-10。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | ¥8969.00 | ||
一种具有强大诱捕潜力的 PARP 抑制剂,可能会间接影响 PARP-10 的活性。 | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | ¥169.00 ¥406.00 ¥575.00 | 18 | |
一种普通的 PARP 抑制剂,可非选择性地降低 PARP-10 的 ADP 核糖基化活性。 | ||||||
IEM 1754 dihydrobromide | 162831-31-4 | sc-362747 sc-362747A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8225.00 | ||
一种广谱 PARP 抑制剂,可通过阻断 NAD+ 结合位点来降低 PARP-10 的活性。 | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | ¥1478.00 | 9 | |
一种特异性 PARP-1 抑制剂,由于结构同源性,可能会间接影响 PARP-10。 | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | ¥2877.00 | ||
一种选择性 PARP-1 抑制剂,可通过与催化结构域结合抑制 PARP-10。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3046.00 ¥3610.00 ¥6769.00 | 3 | |
苯并咪唑的一种衍生物,可作为 PARP 抑制剂并影响 PARP-10 的功能。 |