OXSR1 抑制因子

常见的 OXSR1 抑制剂包括但不限于 H-1152 二盐酸盐 CAS 451462-58-1、STO-609 CAS 52029-86-4、GSK 650394 CAS 890842-28-1、BML-275 CAS 866405-64-3 和 TCS OX2 29 CAS 372523-75-6。

OXSR1 抑制剂是一类专门用于调节氧化应激反应 1（OXSR1）蛋白活性的有机小分子。OXSR1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在与应激反应和细胞稳态相关的细胞过程中发挥着关键作用。这类抑制剂的特点是能够直接或间接与 OXSR1 相互作用，阻碍其激酶活性。这些抑制剂在基础研究和药物开发工作中都获得了极大的关注，因为它们提供了有关细胞应激反应基本分子机制的见解，并可应用于各种疾病。

OXSR1 抑制剂发挥作用的一个主要机制是靶向 OXSR1 蛋白的激酶结构域。这些抑制剂通常有一个共同的特点--能够与 OXSR1 激酶结构域内的 ATP 结合袋结合。通过占据这一关键部位，OXSR1 抑制剂可阻止酶与 ATP 结合，而 ATP 是酶催化活性所必需的底物。ATP 结合的中断随后阻碍了 OXSR1 的自动磷酸化及其磷酸化下游底物的能力。TCS-OX2-29 和 ML-129 等抑制剂就属于这一类，它们直接与 OXSR1 的活性位点结合，抑制其激酶功能。例如，STO-609 等化合物可抑制 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶激酶（CaMKK），后者是 OXSR1 的上游激活剂。通过抑制 CaMKK，这些化合物可有效降低 OXSR1 的活化，从而间接影响其下游信号传导。