OR5M9抑制剂是一类化合物,能够与嗅觉受体OR5M9发生特异性相互作用并抑制其活性。OR5M9是一种G蛋白偶联受体(GPCR),参与挥发性分子的检测。嗅觉受体(如OR5M9)属于一个庞大的受体家族,在嗅觉上皮的感觉神经元中表达,在嗅觉感知中起着核心作用。特别是OR5M9,它是A类视紫红质样GPCR的一部分,其活性由特定配体的结合启动,从而触发信号转导级联,最终导致感觉知觉。OR5M9的抑制剂通过与内源性配体竞争或通过引起变构调节来阻止受体的正常激活。这些化合物可以设计成模仿天然配体的结构,或与受体的其他功能域结合,从而阻止其与G蛋白等信号蛋白相互作用。OR5M9抑制剂的分子设计通常涉及通过分子对接和计算建模等技术研究受体的结合口袋和配体相互作用位点。在开发强效抑制剂时,疏水性、电荷分布和氢键能力等结构特征是主要考虑因素。此外,这些抑制剂的合成通常遵循有机化学原理,旨在最大限度地提高选择性和结合亲和力,同时减少与其他嗅觉受体的非特异性相互作用。研究人员通常利用高通量筛选方法从大型小分子库中识别新型抑制剂,然后对其进行优化,以提高与OR5M9结合的效力。这些抑制剂是研究嗅觉信号传导分子级路径的宝贵工具,因为它们能够精确控制受体活性,从而对嗅觉信号转导的分子机制进行详细研究。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
曲古抑菌素A抑制组蛋白去乙酰化酶,这可能导致OR5M9基因附近的组蛋白过度乙酰化,从而形成不支持OR5M9转录激活的染色质构象。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
这种化合物可以降低OR5M9启动子区域内的DNA甲基化。脱甲基化可能会导致组蛋白修饰因子的招募,从而形成转录抑制环境,进而降低OR5M9的表达。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
利福平可以特异性结合细菌RNA聚合酶,如果OR5M9在原核系统中表达,这种结合会阻碍转录的启动,导致OR5M9 mRNA水平下降。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
这种化合物插在 DNA 碱基之间,可阻止 RNA 聚合酶沿 DNA 模板前进,从而破坏 OR5M9 的 mRNA 合成伸长阶段。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132阻断蛋白酶体降解途径,可能导致负调控蛋白稳定,从而与OR5M9启动子结合并抑制其转录。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
α-amanitin以真核细胞中的RNA聚合酶II为靶点,通过阻断聚合酶合成mRNA的能力来抑制OR5M9的转录,从而导致OR5M9蛋白的合成减少。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
通过与特定DNA序列结合,米曲霉素A可以从OR5M9启动子中置换转录激活因子或招募抑制因子,从而导致OR5M9转录下调。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
氯喹会破坏溶酶体的酸化,从而改变细胞处理和转录因子成熟,而转录因子是OR5M9表达所必需的,这会导致基因转录活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素(西罗莫司)抑制mTOR通路,该通路对于真核细胞中的帽依赖性翻译起始至关重要;这可能会导致帽依赖性mRNA翻译的整体减少,包括OR5M9的翻译。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K),从而破坏下游AKT信号传导和转录因子活性,而转录因子活性是OR5M9表达所必需的,最终导致基因表达下降。 |