Date published: 2025-9-9

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OR5B12激活剂

常见的OR5B12激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素盐酸盐(CAS 51-30-9)、腺苷3',5 -环磷酸腺苷 CAS 60-92-4、PGE1(前列腺素E1)CAS 745-65-3和罗利普兰CAS 61413-54-5。

OR5B12 通过各种机制启动了一连串的细胞内事件,所有这些事件都集中在对 cAMP-PKA 信号通路的调节上。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来增加 cAMP 的产生。cAMP 水平的升高会导致蛋白激酶 A(PKA)的激活,已知 PKA 会使包括 OR5B12 在内的目标蛋白磷酸化,从而促进其激活。与此类似,异丙肾上腺素、特布他林和沙丁胺醇这些β-肾上腺素能激动剂都会与各自的受体结合,引发腺苷酸环化酶活性增加,进而提高 cAMP 水平并激活 PKA。肾上腺素是这一类别中的另一种成分,它也能与β-肾上腺素能受体结合,增强 cAMP 的产生,进而导致 PKA 激活。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 和二丁酰 cAMP 都是 cAMP 的合成类似物,它们绕过了上游受体和腺苷酸环化酶的激活步骤,直接激活 PKA,从而简化了 OR5B12 的激活过程。

罗利普仑和 IBMX 等化合物通过抑制磷酸二酯酶(PDE)(负责 cAMP 分解的酶)来提高 cAMP 水平。这种抑制作用会导致细胞内 cAMP 的积累,进而激活 PKA。罗利普仑专门抑制 PDE4,而 IBMX 是一种非选择性抑制剂,针对多种 PDE 同工酶。阿那格雷(Anagrelide)虽然主要与血小板数量减少有关,但也同样抑制 PDE3,从而提高 cAMP 水平,导致 PKA 介导的 OR5B12 激活。前列腺素 E1(PGE1)可激活其自身的 G 蛋白偶联受体,从而增加 cAMP 的产生,为 PKA 的激活和随后 OR5B12 的磷酸化增加了另一条途径。总之,这些化学物质通过其多样但相互关联的机制,确保了细胞内 cAMP 水平的升高,从而确保了 PKA 的活化,而 PKA 在 OR5B12 的磷酸化和活化过程中起着重要作用。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
¥508.00
¥1467.00
¥5415.00
¥50205.00
74
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二丁酰 cAMP 是一种膜渗透性 cAMP 类似物,可激活 PKA。PKA 的激活可导致 OR5B12 的磷酸化和功能激活。