Date published: 2025-9-8

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OR5B12激活剂

常见的OR5B12激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素盐酸盐(CAS 51-30-9)、腺苷3',5 -环磷酸腺苷 CAS 60-92-4、PGE1(前列腺素E1)CAS 745-65-3和罗利普兰CAS 61413-54-5。

OR5B12 通过各种机制启动了一连串的细胞内事件,所有这些事件都集中在对 cAMP-PKA 信号通路的调节上。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来增加 cAMP 的产生。cAMP 水平的升高会导致蛋白激酶 A(PKA)的激活,已知 PKA 会使包括 OR5B12 在内的目标蛋白磷酸化,从而促进其激活。与此类似,异丙肾上腺素、特布他林和沙丁胺醇这些β-肾上腺素能激动剂都会与各自的受体结合,引发腺苷酸环化酶活性增加,进而提高 cAMP 水平并激活 PKA。肾上腺素是这一类别中的另一种成分,它也能与β-肾上腺素能受体结合,增强 cAMP 的产生,进而导致 PKA 激活。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 和二丁酰 cAMP 都是 cAMP 的合成类似物,它们绕过了上游受体和腺苷酸环化酶的激活步骤,直接激活 PKA,从而简化了 OR5B12 的激活过程。

罗利普仑和 IBMX 等化合物通过抑制磷酸二酯酶(PDE)(负责 cAMP 分解的酶)来提高 cAMP 水平。这种抑制作用会导致细胞内 cAMP 的积累,进而激活 PKA。罗利普仑专门抑制 PDE4,而 IBMX 是一种非选择性抑制剂,针对多种 PDE 同工酶。阿那格雷(Anagrelide)虽然主要与血小板数量减少有关,但也同样抑制 PDE3,从而提高 cAMP 水平,导致 PKA 介导的 OR5B12 激活。前列腺素 E1(PGE1)可激活其自身的 G 蛋白偶联受体,从而增加 cAMP 的产生,为 PKA 的激活和随后 OR5B12 的磷酸化增加了另一条途径。总之,这些化学物质通过其多样但相互关联的机制,确保了细胞内 cAMP 水平的升高,从而确保了 PKA 的活化,而 PKA 在 OR5B12 的磷酸化和活化过程中起着重要作用。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶,导致环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。cAMP 升高可激活蛋白激酶 A (PKA),进而磷酸化并激活 OR5B12,这是下游信号传导的一部分。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
¥305.00
¥417.00
5
(0)

异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,可通过G蛋白偶联受体信号刺激腺苷酸环化酶,增加cAMP水平,从而激活PKA。PKA 激活是 OR5B12 激活的一个潜在机制。

Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

60-92-4sc-217584
sc-217584A
sc-217584B
sc-217584C
sc-217584D
sc-217584E
100 mg
250 mg
5 g
10 g
25 g
50 g
¥1286.00
¥1974.00
¥2933.00
¥4084.00
¥6961.00
¥12715.00
(1)

cAMP 是激活 PKA 的第二信使。当 PKA 被激活时,它可以磷酸化各种目标蛋白,可能包括 OR5B12,从而导致其功能激活。

PGE1 (Prostaglandin E1)

745-65-3sc-201223
sc-201223A
1 mg
10 mg
¥338.00
¥1602.00
16
(4)

前列腺素E1(PGE1)激活G蛋白偶联受体,从而增加cAMP的产生。cAMP的增加可能会激活蛋白激酶A(PKA),进而磷酸化并激活OR5B12。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
¥846.00
¥2392.00
18
(1)

罗利普仑会抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4),阻止其分解,从而导致 cAMP 水平升高。升高的 cAMP 可激活 PKA,从而可能导致 OR5B12 被激活。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
¥1794.00
¥3554.00
¥6747.00
34
(1)

异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,通过防止cAMP降解来增加其水平。这可以激活蛋白激酶A(PKA),后者可以通过磷酸化激活OR5B12。

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
¥1658.00
(0)

虽然阿那格雷主要用于减少血小板数量,但它能通过抑制 PDE3 增加 cAMP 水平。cAMP 升高可能会激活 PKA,从而导致 OR5B12 被激活。

Terbutaline Hemisulfate

23031-32-5sc-204911
sc-204911A
1 g
5 g
¥1015.00
¥4186.00
2
(0)

特布他林是β2-肾上腺素能激动剂,可通过激活腺苷酸环化酶增加细胞内的 cAMP。这可导致 PKA 激活,从而通过磷酸化激活 OR5B12。

Salbutamol

18559-94-9sc-253527
sc-253527A
25 mg
50 mg
¥1038.00
¥1557.00
(1)

沙丁胺醇是β2-肾上腺素能受体激动剂,可引发 cAMP 生成。由此产生的 PKA 激活可使 OR5B12 磷酸化,从而激活 OR5B12。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
¥451.00
¥1151.00
¥2223.00
¥19619.00
¥184179.00
(1)

肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用,导致 cAMP 增加和 PKA 被激活。PKA 随后可激活 OR5B12,作为其下游信号的一部分。