OR10K2抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制OR10K2受体的活性,该受体是一种参与嗅觉信号传导的G蛋白偶联受体(GPCR)。OR10K2受体属于嗅觉受体家族,该家族负责检测气味分子并启动信号级联,从而感知气味。这些受体嵌入嗅觉上皮细胞中,识别特定的气味分子,并通过细胞内途径将信号转化为环磷酸腺苷(cAMP)。OR10K2抑制剂通过阻断气味分子与受体之间的相互作用来抑制其功能,从而阻止下游信号传导过程的激活。这些抑制剂的构效关系对于确定其对OR10K2受体的亲和力和选择性至关重要,分子支架的修饰可能会增强抑制效力。从化学上讲,OR10K2抑制剂可能是具有特定官能团的小有机分子,这些官能团能够与受体的活性位点高亲和力结合。这些抑制剂通常包含模仿OR10K2天然配体的结构特征,从而增强其竞争性结合的能力。然而,它们的作用方式可能有所不同,取决于它们是可逆抑剂还是不可逆抑剂。可逆抑剂通常形成非共价相互作用,而不可逆抑剂可能会与受体中的关键残基形成共价键。开发这些抑剂需要对受体的三维结构和配体结合动力学有深入的了解,这通常通过计算建模、晶体学或核磁共振(NMR)技术进行探索。OR10K2与其抑制剂之间的分子相互作用也可以通过高通量筛选进行研究,从而确定具有最佳结合特性的先导化合物。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌离子通过与受体蛋白或相关G蛋白偶联受体(GPCR)复合物上的特定位点结合,从而改变其结构,降低嗅觉受体10K2的敏感性和信号传导,从而调节嗅觉受体的活性。 | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | $50.00 | ||
铜离子已知可与嗅觉受体结合并改变其活性。就嗅觉受体10K2而言,铜离子的结合会改变受体的构象并损害信号转导,导致对气味分子的功能反应减弱。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
众所周知,钌红可以阻断钙通道。由于嗅觉受体信号转导涉及钙离子介导的途径,因此使用钌红可以阻止受体激活和随后的信号转导所需的钙离子流入,从而间接抑制嗅觉受体 10K2 的功能。 | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
这是一种合成的辣椒素类似物,是一种类香草素受体拮抗剂。虽然它主要影响 TRPV1 通道,但也可以通过调节与嗅觉受体 10K2 共享的离子通道和信号通路来影响嗅觉受体的功能,从而导致受体激活减少。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A通过抑制ADP-核糖基化因子来破坏蛋白质转运,从而间接抑制嗅觉受体10K2,使其无法正常转运到细胞表面与气味分子相互作用,从而降低其功能活性。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
作为一种选择性 CB1 大麻受体反向激动剂,Rimonabant 还可能影响与嗅觉受体共享的 GPCR 信号通路。它的作用可能会导致嗅觉受体 10K2 激活所必需的下游信号元件的功能发生改变,从而削弱其功能活性。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
苏拉明是 P2 嘌呤能受体的拮抗剂。它可以通过干扰 ATP 介导的信号通路间接抑制嗅觉受体 10K2 的功能,而已知 ATP 介导的信号通路可以调节嗅觉受体的信号转导,从而导致受体活性降低。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
作为一种葡萄糖类似物,2-脱氧-D-葡萄糖会干扰糖酵解。由于嗅觉受体信号转导需要糖酵解产生的 ATP,因此抑制这一代谢途径会减少信号转导所需的能量供应,从而削弱嗅觉受体 10K2 的功能活性。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
硝氟米酸是一种氯离子通道抑制剂,可以调节 GPCR 的活性,包括嗅觉受体。通过抑制氯离子通道,硝氟酸可间接削弱嗅觉受体 10K2 的信号传导,因为氯离子在嗅觉传导过程中发挥作用。 |