Date published: 2025-9-6

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Capsazepine (CAS 138977-28-3)

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备用名:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
应用:
Capsazepine 是 TRPV1 的拮抗剂和 ENaC 的激活剂
CAS号码:
138977-28-3
纯度:
≥97%
分子量:
376.90
分子式:
C19H21ClN2O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Capsazepine是 VR1(TRPV1,也称为瞬时受体电位香草酸型 1)的竞争性拮抗剂,拮抗辣椒素对该受体产生的影响(sc-3577)。 VR1(TRPV1 受体)是一种非选择性配体门控阳离子通道,对有害热量、质子和辣椒素产生反应,产生伤害性信号。Capsazepine还激活 ENaC(阿米洛利敏感的上皮 Na+通道)。Capsazepine被证明可以抑制由平面内注射辣椒素诱导的机械性痛觉过敏的发展。Capsazepine被描述为阻断树脂毒素(sc-24015)和辣椒素诱导的豚鼠气管平滑肌收缩。研究VR1(TRPV1受体)功能的研究采用卡马西平作为工具,扰乱全身神经元对辣椒素的反应。


Capsazepine (CAS 138977-28-3) 参考文献

  1. VR1拮抗剂卡扎西平能逆转炎症性和神经性疼痛模型中的机械痛觉亢进。  |  Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
  2. 辣椒素:感觉神经元兴奋剂辣椒素的竞争性颉颃物。  |  Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
  3. 目前对 VR1 拮抗物治疗作用的看法。  |  Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
  4. 一种新型辣椒素拮抗剂--辣椒西平能在体外选择性地拮抗辣椒素对小鼠脊髓的影响。  |  Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
  5. 卡扎西平对辣椒素的选择性拮抗:辣椒素诱导的抗痛觉中脊髓受体部位的证据。  |  Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
  6. 卡扎西平可抑制前列腺癌的 JAK/STAT3 信号传导, 肿瘤生长和细胞存活。  |  Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
  7. 比较胶囊西平和钌红作为辣椒素拮抗剂在大鼠离体膀胱和输精管中的作用。  |  Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
  8. 发现了辣椒素,它是感觉神经元兴奋剂辣椒素和树脂法毒素的第一种竞争性拮抗剂。  |  Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
  9. 胶囊西平抑制树脂法毒素和辣椒素诱发的豚鼠气管收缩。  |  Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
  10. 辣椒素是一种类香草素受体拮抗剂,可抑制大鼠三叉神经节中的尼古丁乙酰胆碱受体。  |  Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
  11. 卡西平阻断成年大鼠背根神经节神经元培养过程中的电压激活钙通道。  |  Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
  12. 钌红和卡扎西平对福尔马林和辣椒素模型小鼠疼痛的镇痛作用  |  Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599

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Capsazepine, 5 mg

sc-201098
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Capsazepine, 25 mg

sc-201098A
25 mg
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