Date published: 2025-9-7

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Rimonabant (CAS 168273-06-1)

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备用名:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
应用:
Rimonabant 是一种免疫调节 CB1 受体反向激动剂
CAS号码:
168273-06-1
纯度:
≥98%
分子量:
463.79
分子式:
C22H21Cl3N4O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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利莫那班,也称为SR141716,是第一个选择性CB1(大麻素1)中枢受体反向激动剂(Ki=1.8nM)。它被广泛用作研究CB受体特性和CB激动剂发挥其药理作用的机制的工具。在啮齿动物模型和临床试验中,利莫那班有效地诱导了脂肪分解,减轻了肝肿大,降低了体重,并通过降低甘油三酯、游离脂肪酸和总胆固醇水平以及增加HDL/LDL比值来改善血脂异常。然而,据报道,利莫那班会产生不良的精神和神经效应(如抑郁或焦虑),因此未被FDA批准用作体重控制药物。利莫那班在体外引发抗增殖和免疫调节作用(例如,细胞周期阻滞,IκB和磷酸化Akt表达增加,NF-κB、磷酸化ERK1/2、COX-2和iNOS表达减少)。


Rimonabant (CAS 168273-06-1) 参考文献

  1. 厌食大麻素化合物 SR141716A(利莫那班)和油酰乙醇酰胺对血浆胃泌素和胰高血糖素样肽-1 的潜在调节作用。  |  Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
  2. CB1 受体拮抗剂利莫那班能通过调节脂肪分解和能量平衡逆转饮食诱导的肥胖表型。  |  Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
  3. 大麻素 CB1 受体拮抗剂利莫那班(SR141716)可抑制细胞增殖并增加培养小鼠 3T3 F442A 前脂肪细胞的脂肪细胞成熟标志物。  |  Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
  4. SR 141716(Rimonabant)会促使依赖大麻的小鼠出现戒断症状。  |  Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
  5. CB1受体拮抗剂利莫那班对小鼠消退学习的破坏作用具有任务特异性。  |  Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
  6. 大麻素 CB1 受体拮抗剂利莫那班对大鼠冲动行为不同测量指标的影响。  |  Pattij, T., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 193: 85-96. PMID: 17387457
  7. 大麻素拮抗剂 SR 141716A(Rimonabant)可减少新型高适口性食物引起的大鼠伏隔核细胞外多巴胺释放的增加。  |  Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
  8. 大麻素受体-1 拮抗剂利莫那班能抑制血小板活化,减少扎克大鼠体内的促炎趋化因子和白细胞。  |  Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
  9. 大鼠尼古丁寻求的情境更新以及大麻素-1 受体拮抗剂 Rimonabant(SR141716A)对其的抑制。  |  Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
  10. 大麻素 CB1 受体拮抗剂利莫那班通过调节磷脂酰肌醇-3-激酶的表达刺激骨骼肌细胞摄取 2-脱氧葡萄糖。  |  Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
  11. 选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂 Rimonabant 可抑制低密度脂蛋白受体缺陷小鼠的动脉粥样硬化。  |  Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
  12. 利莫那班对大鼠棕色脂肪组织的影响:对能量消耗的影响。  |  Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
  13. 利莫那班在固态和溶液中的结构:实验和理论研究。  |  Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
  14. CB1拮抗剂利莫那班(SR141716)可阻断线索诱导的可卡因寻求恢复以及其他可预测复吸的情境和消退现象。  |  Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
  15. 大麻素受体1型可部分介导代谢性内毒素血症诱发的炎症和胰岛素抵抗。  |  Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Rimonabant, 5 mg

sc-205491
5 mg
RMB812.00

Rimonabant, 10 mg

sc-205491A
10 mg
RMB1805.00