OATP8激活剂

常见的 OATP8 激活剂包括但不限于奥美拉唑 CAS 73590-58-6、吉非罗齐 CAS 25812-30-0、依非韦伦 CAS 154598-52-4、曲格列酮 CAS 97322-87-7 和奈非那韦 CAS 159989-64-7。

OATP8 激活剂是一类旨在调节有机阴离子转运多肽 8（OATP8）（又称溶质载体有机阴离子转运体 1B3 (SLCO1B3)）活性的化合物。OATP8 是一种膜结合型转运蛋白，主要在肝脏中表达，但也存在于肠道和肾脏等其他组织中。这种转运体在多种内源性和外源性物质（包括胆汁酸、激素、药物和异种生物）的吸收和跨细胞膜转运过程中发挥着关键作用。合成 OATP8 激活剂的目的是选择性地与 OATP8 相互作用，增强或抑制其转运功能，但该化学类别中不同化合物的具体机制可能有所不同。

这些化合物对 OATP8 的激活或调节可影响细胞对各种分子的摄取、分布和处置，从而影响它们的药代动力学和总体生物利用度。OATP8 与胆汁酸在肝脏中的转运尤其相关，对胆汁酸平衡和肠肝循环至关重要。此外，OATP8 还参与了许多药物的肝吸收，使其成为药物代谢和消除的关键决定因素。通过靶向 OATP8，这些激活剂可增强或抑制特定底物的转运，从而影响它们的吸收、分布和消除。因此，OATP8 激活剂是药理学和药物开发研究的重要工具，让科学家们能够研究 OATP8 在药物处置、胆汁酸转运和异生物代谢中的作用。不过，必须注意的是，OATP8 激活或抑制的具体机制和结果可能会因环境、特定底物和该化学类别中使用的化合物而异，因为 OATP8 参与了具有不同理化性质的多种分子的转运。