NTN激活剂

常见的 NTN 激活剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、槲皮素 CAS 117-39-5、白藜芦醇 CAS 501-36-0、SB 431542 CAS 301836-41-9 和佛司可林 CAS 66575-29-9。

NTN 激活剂是一组化学物质，主要通过抑制或激活已知会直接或间接影响 NTN 的各种信号分子的活性来增强 NTN 的功能活性。这些分子包括 NF-κB、多种激酶、SIRT1、TGF-β 受体、腺苷酸环化酶（影响 cAMP 和 PKA）、AKT、减少氧化应激的抗氧化剂、可溶性鸟苷酸环化酶（影响 cGMP 和 PKG）、A2A 腺苷受体和钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）。通过影响这些分子，NTN 激活剂可显著增强 NTN 的功能活性。

姜黄素和白藜芦醇分别通过抑制 NF-κB 和激活 SIRT1 来增强 NTN 的活性，从而减少 NF-κB 介导的炎症反应，促进 NTN 的去乙酰化和活化。槲皮素和染料木素是广谱激酶抑制剂，因此有可能通过抑制下调 NTN 的激酶来增加 NTN 信号传导。SB431542 可选择性地抑制 TGF-β 受体，减少 TGF-β 介导的对 NTN 的抑制，从而增强 NTN 的活性。佛司可林、YC-1 和葛根素分别通过激活腺苷酸环化酶、可溶性鸟苷酸环化酶和 AKT，导致 NTN 磷酸化，从而增强 NTN 活性。EGCG 可作为一种强效抗氧化剂，减少削弱 NTN 表达和信号转导的氧化应激，从而增强 NTN 的活性。H-89、ZM-241385 和 KN-62 可分别抑制 PKA、A2A 腺苷受体和 CaMKII，从而阻止 PKA 依赖性的 NTN 磷酸化，阻断腺苷依赖性的 NTN 抑制，阻止 CaMKII 依赖性的 NTN 磷酸化，从而增强 NTN 活性。