NSD2 抑制因子

常见的NSD2抑制剂包括但不限于Chaetocin CAS 28097-03-2、组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂CAS 935693-62-2（水合物）、UNC0638 CAS 1255580-76-7、Epz004777 CAS 1338466-77- 5和9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-(1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺 CAS 1380288-87-8。

NSD2抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制NSD2（也称为WHSC1或MMSET）功能的化合物。NSD2是一种组蛋白甲基转移酶，通过催化组蛋白H3赖氨酸36（H3K36）的甲基化，在表观遗传调控中发挥关键作用。这种翻译后修饰对于调节染色质结构和基因表达至关重要。NSD2通过修饰组蛋白密码参与各种细胞过程，包括转录激活、DNA修复和染色质重塑，从而影响转录因子和其他调节蛋白对DNA的访问。通过抑制NSD2，研究人员可以破坏这些表观遗传修饰，从而为研究NSD2对基因调控和染色质动态的特定贡献提供了一种强大的工具。在研究中，NSD2抑制剂对于探索组蛋白甲基化在基因表达中的作用以及了解NSD2介导的甲基化如何影响染色质结构和功能非常有用。通过阻断NSD2的活性，科学家可以研究H3K36甲基化缺失如何影响细胞的转录图谱，包括特定基因的激活或抑制。这些抑制剂还使研究人员能够研究NSD2抑制对细胞过程的更广泛影响，例如DNA损伤反应，其中组蛋白修饰在修复蛋白的招募和活性中起着至关重要的作用。此外，NSD2抑制剂有助于了解NSD2与其他染色质修饰酶之间的相互作用，有助于揭示调节表观遗传状态和细胞特性的复杂蛋白质相互作用网络。通过这些研究，NSD2抑制剂的使用加深了我们对表观遗传调控的分子机制、组蛋白甲基化在维持染色质完整性方面的重要性以及表观遗传改变对细胞功能和发育的更广泛影响的理解。