NKHC1激活剂
常见的NKHC1激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、1,2-二辛酰-sn-甘油 CAS 60514-48-9、1-油酰 l-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）CAS 86390-77-4、佛司可林CAS 66575-29-9和司他夫定CAS 62996-74-1。
NKHC1 激活剂是一类通过操纵细胞信号通路（特别是涉及蛋白激酶 C (PKC) 和腺苷酸环化酶/cAMP 的信号通路）来增强 NKHC1 蛋白功能的化合物。像 NKHC1 这样的离子转运蛋白的激活剂是能提高该蛋白在细胞膜上移动离子能力的化学物质。直接激活剂可能会与蛋白质结合并诱导构象变化，从而增加其对离子的亲和力或增强转运过程。这可能涉及稳定蛋白质的活性形式或使其处于更有效的离子转运状态。
有些激活剂可能会模仿 NKHC1 的天然配体或底物，与相同的位点结合并触发转运活性。对于异位激活剂，其结合位点与离子结合的位点不同，但仍能提高转运活性，要么使蛋白质对其底物更敏感，要么促进蛋白质向活性状态转变。
间接激活剂会影响蛋白质的活性，而不会直接与之结合。它们可以通过上调 NKHC1 基因的表达，导致产生更多的转运蛋白，从而提高转运能力。或者，它们可能与对 NKHC1 进行翻译后修饰（如磷酸化）的细胞信号通路相互作用，磷酸化是激活离子转运体的常见调节机制。通过加强激酶的作用或抑制以 NKHC1 为靶点的磷酸酶，这些激活剂可以提高蛋白质的内在活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C（PKC）的一种强效激活剂，而蛋白激酶C是一种已知可磷酸化多种驱动蛋白的激酶。这种磷酸化作用可增强NKHC1的马达功能及其沿微管运输货物的能力。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | ¥519.00 ¥2809.00 | 2 | |
DAG 是激活 PKC 的第二信使。激活后，PKC 可使 NKHC1 磷酸化，从而增强马达功能和货物沿微管主动转运。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | ¥1320.00 ¥5009.00 | 1 | |
OAG 是 DAG 的类似物，因此可以激活 PKC。活化的 PKC 有可能使 NKHC1 磷酸化，从而增强其运动功能和货物运输。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，导致cAMP增加。增加的cAMP可以激活PKA，而PKA可以磷酸化多种驱动蛋白，从而增强NKHC1的功能。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 可在纳摩尔浓度下激活 PKC。活化的 PKC 有可能使 NKHC1 磷酸化，从而导致运动功能和货物运输的增强。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | ¥2708.00 | 9 | |
Bryostatin 1 是一种强效的 PKC 激活剂。活化的 PKC 可使 NKHC1 磷酸化，从而增强运动功能和货物运输。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
唑来膦酸可以抑制法尼基二磷酸合成酶，从而减少小GTP酶（如Rab、Rho和Rac）的法尼基化。这可以减少微管结合的竞争，从而间接增强NKHC1的活性。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
Manumycin A 可抑制法尼基转移酶，减少小 GTP 酶的前酰化。这可以通过减少对微管结合的竞争，间接增强 NKHC1 的活性。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | ¥2132.00 ¥9274.00 | 2 | |
GGTI-298 是一种香叶木基转移酶抑制剂。它能阻止小 GTP 酶的前酰化，从而减少 NKHC1 与微管结合的竞争。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。通过抑制 PI3K，它可以减少 Akt 信号传导，从而通过减少抑制性磷酸化间接增强 NKHC1 的活性。 | ||||||