NK-3R 抑制因子

常见的NK-3R抑制剂包括但不限于SB 222200 CAS 174635-69-9、SB 218795 CAS 174635-53 -1、SSR 146977 盐酸盐 CAS 264618-44-2、螺内酯 CAS 52-01-7 和米托坦 CAS 53-19-0。

NK-3R抑制剂是一类化合物，通过选择性阻断神经激肽-3受体（NK-3R）的活性发挥作用。该受体属于速激肽受体家族，属于G蛋白偶联受体（GPCR），通过与速激肽（一组神经肽）结合来调节各种生理反应。NK-3R的主要配体是神经激肽B（NKB），属于激肽家族。抑制NK-3R可调节细胞内信号传导通路，包括与钙离子流入和激活第二信使系统相关的信号传导通路，以及对神经递质释放和基因表达等细胞功能的下游效应。从结构上看，NK-3R抑制剂旨在模仿或干扰神经激肽B与受体的天然结合，从而阻止受体激活。

从化学上看，NK-3R抑制剂的结构差异很大，但它们通常具有某些药效基团，能够与NK-3受体进行高亲和力结合。这些化合物通常具有疏水区域和极性官能团，可与受体的结合口袋相互作用。其分子设计旨在确保NK-3R对其他激肽受体（如NK-1R和NK-2R）的选择性，从而最大限度地减少非靶向相互作用。NK-3R抑制剂通常通过优化小分子支架来开发，利用结构-活性关系（SAR）研究来增强受体的亲和力和特异性。开发这些抑制剂需要了解NK-3受体的三维结构，从而采用合理的药物设计方法来改善抑制剂的结合相互作用和代谢稳定性。