NIRF 抑制因子

常见的 NIRF 抑制剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0 和丁酸钠 CAS 156-54-7。

NIRF抑制剂或Nrf2抑制剂是一类调节核因子红细胞2相关因子2（Nrf2）通路活性的化学物质。Nrf2是一种转录因子，在细胞防御机制中发挥着关键作用，特别是在应对氧化应激方面。在正常情况下，Nrf2受其负调控因子Kelch样ECH相关蛋白1（Keap1）的严格调控，Keap1与Nrf2结合，促进其泛素化，并通过蛋白酶体降解。然而，NIRF抑制剂会破坏这种相互作用，导致Nrf2的稳定性和活性发生变化。这种调节会影响参与氧化还原平衡、解毒和细胞保护的各种下游基因的转录。这些化合物对Nrf2的抑制作用可引发一系列分子事件，影响关键代谢途径，改变细胞内氧化应激反应的平衡。从化学角度来说，NIRF抑制剂种类繁多，包括各种结构不同、结合亲和力各异的小分子。有些NIRF抑制剂可能通过与Keap1直接相互作用来阻止其与Nrf2结合，而另一些抑制剂则可能通过靶向Nrf2调节通路中的上游或下游信号分子来间接改变Keap1-Nrf2相互作用。这些抑制剂的化学结构各不相同，有些是亲电化合物，与Keap1上的半胱氨酸残基形成共价键；有些是非亲电化合物，通过变构机制抑制Nrf2。这些抑制剂为研究细胞氧化还原控制提供了独特的方法，有助于阐明调控氧化应激反应的精细调节网络，为细胞如何在环境和内部压力下保持完整性提供了宝贵的见解。