NELF-B激活剂

常见的 NELF-B 激活剂包括但不限于放线菌素 D CAS 50-76-0、雷公藤内酯 CAS 38748-32-2、α-芒硝 CAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0 和盐酸黄连素 CAS 131740-09-5。

NELF-B 激活剂指的是一系列有可能通过调节 RNA 聚合酶 II 的活性或 RNA 聚合酶 II 的磷酸化状态来间接影响 NELF-B 蛋白的化合物。这一类化学物质可根据其特定靶点和作用机制进一步分类。例如，激活剂通过直接与 RNA 聚合酶 II 结合并抑制其功能来施加影响。由于 NELF-B 蛋白是 NELF 复合物的重要组成部分，而 NELF 复合物在转录过程中对暂停 RNA 聚合酶 II 起着重要作用，因此对 RNA 聚合酶 II 的抑制可转化为对 NELF-B 蛋白的间接影响。

另一方面，NELF-B 类激活剂通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶（CDKs）发挥作用。这些激活剂的特点是能够改变 RNA 聚合酶 II 的磷酸化状态，从而间接影响 NELF-B。此外，激活剂还能靶向抑制蛋白质 BRD4。BRD4 负责招募 P-TEFb，这是一种对 RNA 聚合酶 II 磷酸化至关重要的激酶。因此，抑制 BRD4 会影响 P-TEFb 的招募，从而间接影响 NELF-B 的功能。