Nek2激活剂

常见的 Nek2 激活剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 、蕨素 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4 和 PMA CAS 16561-29-8。

蛋白质 Nek2 属于与 NIMA（有丝分裂从未发生基因 A）相关的激酶家族，是细胞周期进展和中心体动力学的关键调节因子。在细胞周期中，Nek2 通过协调中心体的分离和纺锤体的组装，在有丝分裂的进入和进展中发挥着关键作用，从而确保细胞分裂过程中染色体的准确分离。从功能上讲，Nek2 磷酸化无数涉及中心体复制、微管组织和有丝分裂检查点调控的底物，对忠实的细胞分裂至关重要的关键细胞过程进行严格控制。包括乳腺癌、肺癌和前列腺癌在内的多种人类恶性肿瘤都与 Nek2 活性失调有关，Nek2 的异常表达与肿瘤侵袭性的增加相关，这凸显了 Nek2 作为癌症靶点的重要意义。

Nek2 的活化受到转录和翻译后水平的多种机制的严格调控。Nek2 表达的转录调控受细胞周期依赖性转录因子和参与有丝分裂进程的信号通路支配，确保 Nek2 的峰值水平与关键的有丝分裂事件相吻合。磷酸化和蛋白质间相互作用等翻译后修饰进一步调整了 Nek2 在细胞周期中的活性。例如，上游激酶（包括 Plk1 和 Cdk1）的磷酸化可为 Nek2 的激活和底物识别奠定基础，从而促进其在中心体分离和有丝分裂纺锤体组装中发挥作用。此外，调控蛋白和辅助因子的结合会调节 Nek2 的定位和底物特异性，从而决定其在有丝分裂过程中的功能输出。总之，阐明 Nek2 激活的复杂机制为了解其在细胞周期调控中的生理作用提供了重要信息。