Nek1 抑制因子
常见的 Nek1 抑制剂包括但不限于 SU 9516 CAS 377090-84-1、MLN 8054 CAS 869363-13-3、Purvalanol A CAS 212844-53-6、GW8510 CAS 222036-17-1 和 Cercosporamide CAS 131436-22-1。
NIMA相关激酶1（NEK1）抑制剂是一类靶向丝氨酸/苏氨酸激酶NEK1的小分子化合物，NEK1是NIMA相关激酶家族的成员。这种激酶参与各种细胞过程，如细胞周期进展、有丝分裂控制和 DNA 损伤反应。NEK1 抑制剂通常旨在阻碍该酶的催化功能，从而影响其在磷酸化依赖性细胞信号通路中的作用。有些抑制剂具有 ATP 竞争性，能与 NEK1 的 ATP 结合袋结合，从而抑制底物的磷酸化。其他抑制剂则可能是异位抑制剂，与蛋白质上的不同位点结合，诱导构象变化，从而影响 NEK1 的活性。
鉴于 NEK1 是一种激酶，具有与其他激酶类似的保守 ATP 结合结构域，因此许多 NEK1 抑制剂的选择性不强，通常也会抑制其他激酶。其中一些分子最初是针对其他激酶（如细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）或极光激酶）开发的，但后来发现它们也能抑制 NEK1。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | ¥1376.00 ¥4321.00 | 3 | |
SU9516最初被开发为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，但后来发现它也能抑制NEK1。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
一种极光 A 激酶抑制剂，据报道也能抑制 NEK1，尽管选择性不强。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
这种化合物可抑制依赖细胞周期蛋白的激酶，据报道对 NEK1 也有一定的抑制活性。 | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | ¥3238.00 ¥6927.00 | 8 | |
这种分子最初是作为 CDK 抑制剂开发的，在某些研究中也显示出对 NEK1 有一定的抑制能力。 | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | ¥3385.00 ¥13538.00 | 2 | |
这种化合物最初被鉴定为一种真菌代谢物，对包括 NEK1 在内的一系列激酶具有抑制作用。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
它是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的靶点；据报道，它还能抑制 NEK1 等激酶。 | ||||||