NBS1 的化学抑制剂可以通过靶向与 NBS1 相互作用或修饰 NBS1 的关键蛋白,破坏 NBS1 在各种 DNA 修复途径中的功能。例如,Mirin 可通过特异性靶向 Mre11-Rad50 相互作用来抑制 DNA 损伤反应中不可或缺的 MRN 复合物,从而削弱 NBS1 促进 DNA 修复的能力。NU7026 通过抑制 DNA-PK,可以阻碍非同源末端连接(NHEJ)途径,而 NBS1 是将 DNA-PK 募集到 DNA 双链断裂处的关键,从而在功能上抑制了 NBS1 在 DNA 修复中的作用。同样,KU-55933 和 CGK733 可抑制 ATM 激酶,ATM 激酶负责将 NBS1 磷酸化,这是 DNA 损伤反应的一部分。如果没有这种磷酸化,NBS1 在 DNA 损伤信号传递和修复中的作用就会减弱。
除了 ATM 激酶抑制剂外,靶向 ATR 激酶的化学物质在抑制 NBS1 方面也发挥着重要作用。VE-821、AZ20 和 ETP-46464 是 ATR 抑制剂,它们能阻止 ATR 对 NBS1 的磷酸化,而磷酸化是激活涉及 NBS1 的 DNA 损伤反应的关键步骤。此外,PF-477736 和 LY2603618 是 Chk1 抑制剂,由于 Chk1 能使 NBS1 磷酸化,抑制它们会阻碍 NBS1 在 DNA 损伤检查点和修复中的功能。Wortmannin 是一种广泛的 PI3K 抑制剂,可影响包括 ATM 和 ATR 在内的 PIKK 家族成员,从而阻止 NBS1 在 DNA 损伤反应中的磷酸化和正常功能。CP-466722 是另一种 ATM 抑制剂,能阻止 ATM 对 NBS1 的磷酸化,而磷酸化是 NBS1 在 DNA 双链断裂修复信号转导中有效发挥作用的必要条件。这些抑制剂通过靶向作用于 NBS1 的特定酶,都能削弱 NBS1 参与细胞 DNA 损伤反应的能力。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | ¥1557.00 | 4 | |
Mirin 通过靶向 Mre11-Rad50 相互作用来抑制 MRN 复合物(NBS1 是该复合物的重要组成部分),从而削弱 NBS1 参与 DNA 损伤反应的能力。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥7446.00 | 6 | |
NU7026 是一种 DNA-PK 抑制剂,可破坏 NHEJ 通路,已知 NBS1 可将 DNA-PK 募集到 DNA 双链断裂处,从而在功能上抑制 NBS1 在 DNA 修复中的作用。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剂 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | ¥1218.00 | 28 | |
KU-55933 可抑制 ATM 激酶,ATM 激酶将 NBS1 磷酸化,作为 DNA 损伤反应的一部分,从而抑制 NBS1 在 DNA 损伤信号传递和修复中的功能。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
VE-821 是一种 ATR 抑制剂,由于 ATR 负责使 NBS1 磷酸化,因此抑制 ATR 可以抑制 NBS1 在 DNA 损伤反应和修复中的作用。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剂 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | ¥1173.00 | 8 | |
CGK733 可抑制 ATM 和 ATR 激酶;这些激酶被抑制后,NBS1 的磷酸化和活化就会受到影响,从而降低其在 DNA 修复过程中的作用。 | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | ¥1275.00 ¥4772.00 | ||
PF-477736抑制检查点激酶Chk1,后者参与细胞周期控制,可磷酸化NBS1;因此,抑制Chk1可阻碍NBS1在DNA损伤检查点和修复中的功能。 | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥20409.00 | ||
LY2603618 是一种 Chk1 抑制剂,可阻止 Chk1 对 NBS1 进行磷酸化,从而抑制 NBS1 参与 DNA 损伤反应和修复。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种 PI3K 抑制剂,它还能抑制包括 ATM 和 ATR 在内的 PIKK 家族成员,从而阻止 NBS1 在 DNA 损伤反应中的磷酸化和正常功能。 | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | ¥2821.00 | 1 | |
AZ20 是一种 ATR 抑制剂,可降低 ATR 的活性,从而减少其对 NBS1 的磷酸化,而 NBS1 在 DNA 损伤反应和修复途径中的作用离不开 ATR。 | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | ¥6205.00 | ||
ETP-46464 是 ATR 的抑制剂,通过抑制 ATR,它可以阻止 DNA 损伤反应激活所必需的 NBS1 磷酸化。 |