Myocardin激活剂

常见的肌动蛋白激活剂包括但不限于 C646 CAS 328968-36-1、CGP 57380 CAS 522629-08-9、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、Smad3 抑制剂 SIS3 CAS 1009104-85-1 和 SB 431542 CAS 301836-41-9。

Myocardin 激活剂代表了一组可调节 Myocardin 活性的化合物，Myocardin 是调节平滑肌分化的关键转录辅激活剂。CCG-1423 是这一类化合物中的一个重要成员，它是一种 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。通过阻断 RhoA 信号通路，CCG-1423 可间接激活 Myocardin，使其与 SRF 相互作用，并增强对平滑肌发育至关重要的基因的转录。Y-27632 和 CK-666 等几种同类化合物以肌动蛋白动力学为靶点。Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂，通过抑制 ROCK 防止肌动蛋白的磷酸化和失活，而 CK-666 则破坏肌动蛋白的聚合，释放肌动蛋白以促进转录活动。这些化合物显示了肌动蛋白调节在调控肌动蛋白功能以及随后影响平滑肌分化方面的重要性。

C646 是 p300/CBP HAT 的选择性抑制剂，它通过改变肌动蛋白的乙酰化状态来激活肌动蛋白。抑制 p300/CBP 可增强肌卡蛋白的稳定性和活性，从而导致与平滑肌分化相关的基因转录增加。此外，CGP 57380 和 Jasplakinolide 等化合物分别以 MAPK 通路和肌动蛋白细胞骨架为靶点，间接激活 Myocardin 并促进其在平滑肌发育中的作用。SIS3和SB-431542分别是Smad3磷酸化和TGF-β受体的抑制剂，它们展示了TGF-β信号传导与肌动蛋白激活之间的相互作用。抑制这些通路可防止肌动蛋白失活，使其转位到细胞核并增强平滑肌分化相关基因的表达。总之，肌动蛋白激活剂代表了一系列针对各种途径的化合物，包括 RhoA、肌动蛋白动力学、HAT 活性、MAPK 和 TGF-β 信号转导。对这些途径的调节有助于对 Myocardin 的转录辅激活剂功能进行复杂的控制，从而揭示影响平滑肌分化的潜在策略。