MYL6B 抑制因子

常见的 MYL6B 抑制剂包括但不限于 (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、ML-9 CAS 105637-50-1 和 W-7 CAS 61714-27-0。

MYL6B 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其在肌肉收缩和细胞运动过程中的活性。例如，Blebbistatin 是一种通过阻断 MYL6B 的 ATP 酶活性直接抑制 MYL6B 的化合物，而 ATP 酶对肌球蛋白的运动功能至关重要。没有水解 ATP 的能力，MYL6B 就无法参与肌肉收缩所需的构象变化，从而导致功能抑制。同样，BDM 或 2,3-丁二酮一肟也会降低肌球蛋白的 ATP 酶活性，从而直接影响 MYL6B 在肌肉和细胞运动中的作用。

其他抑制剂针对的是负责激活 MYL6B 的上游激酶。例如，ML-7 和 ML-9 可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK)，这是一种使 MYL6B 磷酸化的关键酶，而磷酸化是其活性的前提条件。通过抑制 MLCK，这些化合物可以阻止 MYL6B 的磷酸化和随后的激活，从而抑制其功能。W-7 采用的方法略有不同，它可以拮抗钙调蛋白，钙调蛋白是一种钙结合信使蛋白，可以激活 MLCK，进而激活 MYL6B。通过抑制钙调蛋白，W-7 能有效降低 MYL6B 的激活状态。与此类似，KN-93 也以钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）为靶标，后者也有能力使 MYL6B 磷酸化，从而激活 MYL6B。通过阻碍 CaMKII，KN-93 间接阻止了 MYL6B 的激活。Gö 6976 通过抑制蛋白激酶 C（PKC）来破坏 MYL6B 的功能，PKC 是另一种能促进 MYL6B 磷酸化和活化的激酶。通过阻断 PKC，Gö 6976 间接抑制了 MYL6B 的活性。H-89 通过抑制蛋白激酶 A (PKA)发挥作用，PKA 与 PKC 和 CaMKII 类似，能使 MYL6B 磷酸化，从而影响其功能。Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，通过抑制一系列激酶，包括那些负责 MYL6B 磷酸化的激酶，从而抑制其功能。最后，MLCK 抑制剂多肽 18 的功能是模拟 MLCK 的天然底物，有效发挥竞争性抑制剂的作用，从而阻止 MYL6B 的磷酸化和激活。