MYH3抑制剂的作用靶点是肌球蛋白重链3(MYH3)蛋白,它是肌球蛋白家族的一员。肌球蛋白是一种基于肌动蛋白的马达蛋白,参与肌肉收缩、细胞内运输和细胞运动等多种细胞过程。MYH3在胚胎肌肉组织中具有特殊表达,在肌肉发育中起着关键作用。此类抑制剂通过多种机制干扰MYH3的功能,通常会抑制ATP酶活性,而ATP酶活性对于肌球蛋白的驱动功能至关重要;抑或通过影响肌球蛋白轻链的磷酸化状态,而轻链是控制重链活性的调节亚基。值得注意的是,虽然有些抑制剂直接作用于MYH3,但其他抑制剂可能作用于MYH3相关通路中的上游或下游分子,从而产生间接作用。
虽然许多MYH3抑制剂通过作用于相关激酶和磷酸酶来间接影响MYH3,但也有一些化合物直接与肌球蛋白结合。例如,一些抑制剂(如Blebbistatin)直接与肌球蛋白头部的ATP结合口袋结合,有效地将其锁定在低能态,防止其与肌动蛋白丝相互作用。这些抑制剂通常具有高度的特异性,但也会影响其他肌球蛋白同工型。其他类型的MYH3抑制剂包括干扰肌动蛋白-肌球蛋白相互作用的小分子、影响钙依赖性调节机制的钙螯合剂以及影响肌球蛋白轻链磷酸化作用的激酶抑制剂。作用机制和靶标特异性的多样性使这类分子种类繁多,每种分子都有其独特的生化特性和生物物理特性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2019.00 ¥3464.00 ¥5133.00 ¥10425.00 ¥19055.00 | 7 | |
Blebbistatin是一种非肌球蛋白II的选择性抑制剂。它可防止ATP水解,从而抑制肌球蛋白II的马达活性。这种作用可间接影响肌球蛋白家族成员MYH3。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
ML-7 可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),从而减少肌球蛋白轻链的磷酸化。这削弱了肌球蛋白与肌动蛋白相互作用的能力,间接影响了 MYH3 的功能。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1241.00 ¥4964.00 ¥7446.00 ¥13538.00 | 2 | |
与 ML-7 一样,ML-9 也是肌球蛋白轻链激酶的抑制剂。它能阻断肌球蛋白轻链的磷酸化,影响肌动蛋白与肌球蛋白之间的相互作用,从而可能影响 MYH3。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 可抑制参与肌球蛋白轻链磷酸化的 ROCK(Rho 相关线圈激酶)。这会通过降低肌球蛋白的收缩活性间接影响 MYH3。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥4028.00 | 7 | |
H-1152 二盐酸盐是另一种 ROCK 抑制剂,与 Y-27632 类似。它能减少肌球蛋白轻链的磷酸化,因此对 MYH3 有间接抑制作用。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1839.00 ¥3385.00 ¥18525.00 | 18 | |
W-7 是一种钙调蛋白拮抗剂,可阻止 MLCK 的激活。这会抑制肌球蛋白轻链磷酸化,从而间接影响 MYH3。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö 6976 能抑制蛋白激酶 C(PKC),而 PKC 在肌球蛋白轻链磷酸化过程中发挥作用。对 PKC 的抑制会间接影响 MYH3 的活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
GF 109203X是一种PKC抑制剂,可通过减少肌球蛋白轻链磷酸化间接抑制MYH3。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2008.00 | 25 | |
KN-93 是一种 CaMKII(Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II)抑制剂。CaMKII 参与肌球蛋白的调节,抑制 CaMKII 可间接影响 MYH3。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥5066.00 | 61 | |
BAPTA-AM 是一种钙螯合剂,可影响钙依赖性激酶(如 MLCK),从而通过减少肌球蛋白轻链磷酸化间接影响 MYH3。 |