髓系抑制剂包括各种化合物,它们能干扰对髓系细胞的功能和存活至关重要的各种细胞过程和信号通路。这些抑制剂通过不同的机制调节酶、受体、激酶和其他对髓系细胞增殖、分化和存活至关重要的蛋白质的活性。甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)和达沙替尼(Dasatinib)等化合物作用于酪氨酸激酶,而酪氨酸激酶对细胞过程中的信号转导至关重要。甲磺酸伊马替尼专门针对异常的 BCR-ABL 酪氨酸激酶,这种激酶在特定的骨髓细胞条件下非常活跃,从而导致异常细胞增殖减少。达沙替尼将其抑制范围扩大到更广泛的酪氨酸激酶,包括BCR-ABL和SRC家族激酶,从而影响髓系细胞的生长和分化。同样,Midostaurin 也能阻碍 FLT3 的作用,FLT3 是一种对髓系细胞发育至关重要的受体酪氨酸激酶。另一方面,Enasidenib能特异性抑制突变的IDH2酶,从而导致体内代谢产物的积累,影响髓系细胞的分化。
其他抑制剂针对髓系细胞生物学的不同方面。例如,维甲酸受体调节剂可促进髓系细胞的分化,而胞磷胆碱和 5-Azacytidine 可干扰核酸代谢。阿糖胞苷模拟核苷,阻碍 DNA 合成,而 5-Azacytidine 和地西他滨则抑制 DNA 甲基转移酶,这种酶将甲基基团添加到 DNA 分子中,从而影响对髓系细胞命运至关重要的基因表达模式。另一类抑制剂,包括索拉非尼(Sorafenib)、舒尼替尼苹果酸盐(Sunitinib Malate)和鲁索利替尼(Ruxolitinib),会影响髓系细胞的细胞微环境。这些抑制剂会阻碍血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(PDGFR)等各种受体酪氨酸激酶或抑制JAK激酶,从而调节有助于调节髓系细胞的信号通路,包括JAK-STAT通路。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | ¥496.00 ¥1230.00 | 61 | |
抑制慢性髓性白血病髓细胞中构成性活跃的 BCR-ABL 酪氨酸激酶,减少异常增殖。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
靶向多种酪氨酸激酶,包括 BCR-ABL 和 SRC 家族激酶,影响髓系细胞的生长和分化。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
抑制多种酪氨酸蛋白激酶,如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和 RAF 激酶,影响髓系细胞信号传导。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
通过调节视黄酸受体诱导骨髓细胞分化。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | ¥1726.00 ¥3746.00 | 59 | |
抑制 JAK2 激酶,影响骨髓细胞中的 JAK-STAT 信号通路。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥1658.00 ¥2911.00 ¥5731.00 ¥8089.00 ¥16156.00 | 1 | |
作为核苷类似物抑制 DNA 合成,影响骨髓细胞增殖。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
抑制 DNA 甲基转移酶,导致低甲基化,影响骨髓细胞的基因表达。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | ¥2177.00 ¥5754.00 ¥12094.00 | 4 | |
抑制多种受体酪氨酸激酶,包括表皮生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR),影响骨髓细胞环境。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
抑制 JAK1/JAK2,影响细胞因子信号转导并调节髓系细胞功能。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
抑制 DNA 甲基转移酶,导致 DNA 去甲基化,影响骨髓细胞的基因表达。 |