Munc13-1激活剂

常见的Munc13-1激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、R 59-022 CAS 93076-89-2、双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X ）CAS 133052-90-1，二十二碳六烯酸 N-琥珀酰亚胺酯 CAS 160801-26-3 和 FTI-276 三氟乙酸盐 CAS 1217471-51-6。

Munc13-1激活剂是间接或直接增强Munc13-1功能活性的化合物，Munc13-1是突触囊泡启动和神经递质释放过程中的关键蛋白。Munc13-1 的活性主要受蛋白激酶 C（PKC）介导的磷酸化事件调节。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和二酰甘油（DAG）等化合物会激活 PKC，然后使 Munc13-1 磷酸化，增强其囊泡引物活性。同样，DAG 的合成类似物 1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）也能激活 PKC，从而提高 Munc13-1 的活性。此外，二十二碳六烯酸（DHA）等化合物对膜流动性的调节可影响 Munc13-1 在突触膜上的相互作用，从而影响其在囊泡融合中的功能。

其他化合物，如以 A23187 为代表的钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙水平，进而增强 Munc13-1 的钙依赖性激活。此外，法尼基转移酶抑制剂（FTIs）可能会改变调节 Munc13-1 定位和功能的蛋白质的前酰化依赖性膜结合，从而间接导致 Munc13-1 的活性增强。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和银杏内酯 B 可调节脂质信号通路，从而间接增强 Munc13-1 在突触小泡引物中的活性。染料木素通过其激酶抑制作用，可导致增强 Munc13-1 功能的补偿性细胞信号机制，瑞诺丁通过调节细胞内钙释放，也可增强 Munc13-1 的活性。