MTMR5激活剂
常见的ZNF862激活剂包括但不限于A-485 CAS 1889279-16-6、GSK-3抑制剂IX CAS 667463-62-9、 I-BET 151 盐酸盐 CAS 1300031-49-5（非 HCl 盐）、(+/-)-JQ1 和 Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2。
MTMR5 激活剂包括一系列化合物，它们通过影响细胞中 PI3P 和相关磷脂酰肌醇的水平，可间接增强 MTMR5 的酶活性。作为一种对某些磷脂酰肌醇具有特异性的磷酸酶，MTMR5 的活性本质上与细胞内底物的可用性有关。因此，对这些底物合成或降解途径的任何调节都会对 MTMR5 的功能产生下游影响。例如，改变上游酶（如 PI3K）的活性会影响 PI3P 的平衡。PI-103、AS605240、IC87114 和 CAL-101 等抑制剂通过抑制 PI3K 同工酶的活性，可导致 PI3P 可利用性的改变，从而由于底物可利用性的增加而放大 MTMR5 的活性。
此外，非诺贝特和米替福新等调节脂质代谢的化合物也会间接影响 MTMR5 的活性。这些化合物不会直接与 MTMR5 发生作用，但会改变细胞膜的脂质组成，从而调节 MTMR5 可使之去磷酸化的磷脂酰肌醇池。此外，唑来膦酸等分子会影响前酰化过程，而前酰化过程对于多种激酶和磷酸酶（包括调节磷酸肌醇代谢的激酶和磷酸酶）的膜结合至关重要。脂质信号传导途径的这种改变可增强 MTMR5 调节 PI3P 水平的功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是另一种 PI3K 抑制剂。与沃特曼宁类似，LY294002 也会通过调节 PI3P 的水平间接增强 MTMR5 的功能活性，从而为 MTMR5 提供更多的底物，使其去磷酸化。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2888.00 | 113 | |
3-甲基腺嘌呤是一种自噬抑制剂，通过抑制PI3Ks发挥作用，导致PI3P水平发生变化。这可能会通过增加可用的去磷酸化底物来增强MTMR5的活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR，后者可对PI3K信号产生下游效应，并可能影响PI3P水平。这反过来又可通过为磷酸酶活性提供更多的底物来影响MTMR5的活性。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
唑来膦酸是一种双膦酸盐，可影响前酰化，从而影响 PI3K 信号传导。这种间接效应可能会导致 PI3P 水平发生变化，进而增强 MTMR5 的活性。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
非诺贝特可激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα），并影响包括磷脂在内的脂质代谢。这可能会间接影响MTMR5的底物可用性。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | ¥361.00 | ||
氯贝特与非诺贝特类似，都是 PPARα 激动剂，可以调节脂质代谢。它对磷酸肌酸的影响可通过改变底物水平来增强 MTMR5 的活性。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
普萘洛尔是一种β受体阻滞剂，已被证明会影响磷脂代谢。虽然它不是直接激活剂，但它对脂质信号的影响可能会影响MTMR5的底物水平。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
米替福新是一种烷基磷酸胆碱，会影响磷脂代谢。通过改变磷脂水平，它可以间接增强MTMR5的功能活性，为MTMR5提供更多作用底物。 | ||||||